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口服常释剂型

甲类

限艾滋病病毒感染

本品为胸腺嘧啶脱氧核苷类似物，其对抗人体免疫缺陷病毒的活性与齐多夫定相似，对齐多夫定耐药的HIV-1对本品敏感。在一项有822例患者参加的临床试验中，分别使用齐多夫定每次200mg、每天3次或本品每次40mg、每天2次治疗，连续至少6个月。两种药物相比，司他夫定的有效性明显，耐受性也更好一些，副作用出现较少。且本品的疗程可明显延长，可达79周；而齐多夫定最长为53周。国外报道，对一组33例CD₄细胞计数为400/mm³或少于400/mm³的HIV感染者，其中4例为AIDS，29例为ARC，每天2、4、8mg/kg，分3～4次口服，或每天12mg/kg司他夫定，每一个剂量治疗组至少5位患者。在6个月的治疗中均显示出司他夫定的治疗效果，11例患者中有10例P₂₄抗原滴度下降，31例患者中有11例CD₄细胞计数上升50/mm³超过基数。以体重增加2.5kg或2.5kg以上作为临床改善指标，33例患者中有12例获得明显临床改善。按临床症状综合评分，20/30病例有改善，17/31病例观察到生化指标改善，24/33病例取得临床疗效。截至1994年5月20天已有13000例患者经美国FDA“双轨政策”(Parallel tack)许可接受司他夫定治疗。在一项有822例患者参加的临床试验中，分别使用齐多夫定每次200mg，每天3次或本品每次40mg，每天2次治疗，连续至少6个月，两种药物相比，司他夫定的有效性明显，耐受性也更好一些，不良反应出现较少。且本品的疗程可明显延长，可达79周；而齐多夫定最长为53周。本品的剂量研究结论表明，成人使用剂量应为每次40mg，每天2次；儿童用药量在每天0.125～4mg/kg的范围内。有38例儿童患者使用本品长达12～36个月，平均用量为每天2mg/kg，疗效良好而无与药物有关的不良反应发生。HIV严重感染的成年晚期病例以成人剂量持续用药22周，也取得了较好的临床疗效。目前，经美国FDA批准，已在美国开始给一些曾长期服用齐多夫定的成年HIV感染者临床使用司他夫定。