本品在人 免疫缺陷病毒(HIV)感染细胞内，通过胸苷激酶、胸苷酸激酶的磷酸化作用，形成活化型三磷酸体(AZTTP)。AZTTP竞争性抑制病毒反转录酶，脱氧胸苷三磷酸代替病毒的DNA，使病毒DNA链中止增长从而阻碍病毒繁殖。因为AZTTP对病毒反转录酶的亲和性比对正常细胞DNA聚合酶强约100倍，因而显示高选择性的抗病毒作用。本品在体外，对HIV的ID ₅₀值(用T ₄淋巴球系细胞)在0.13μg/ml以下。给大鼠接种 白血病病毒，接种4h后，给予本品1.0μg/ml比例的饮用水，结果平均脾质量、脾细胞感染率及血中病毒效价与对照组比显著下降，而且延长感染后的生存时间。齐多夫定对人 免疫缺陷病毒(HIV)、人T细胞性
    Ⅰ型病毒有效，但对其他病毒无效。HIV对本品易产生耐药性，目前已发现了抗本品的耐药病毒变异株，但停药后又可恢复对本药的敏感性。

本品口服后吸收迅速，血浆药物浓度达峰时间为1h。在体内分布广泛迅速，也可透过脑组织进入脑脊液。血浆半衰期为1～1.5h，血浆蛋白结合率为34%～38%。给药后4h，脑脊液中浓度可达血浆浓度的50%～60%，分布容积为1.6L/kg，蛋白结合率为34%～38%。本品在肝脏内葡萄糖醛酸化为无活性代谢产物。口服半衰期为1h，约有14%的药物经肾小球滤过和肾小管渗透排泄，代谢物有74%由尿排出。在血浆和尿中以葡萄糖醛酸结合物进行代谢，排泄较快，大部分由尿液中排出。反复应用可在体内蓄积。尿液中原形药物和代谢物的回收率分别为10%～20%和50%～80%。 艾滋病和ARC患者口服本品2～15mg/kg时，血浆药物峰浓度为0.5～14.4μg/ml。

用于治疗 获得性免疫缺陷综合征( 艾滋病)、重症 艾滋病相关综合征(T ₄ 淋巴细胞300/mm ³以下的皮肤黏膜 念珠菌病、 体重减轻、淋巴结 肿胀、原因不明的 发热等 HIV感染的患者)、伴有卡氏肺包子虫 肺炎的患者，易产生耐药性，故临床多与其他抗 HIV感染的药物联合应用。

1.孕妇禁用。
    2.儿童禁用。
    3. 中性粒细胞少于750/mm ³或 血红蛋白少于7.5/dl者禁用。
    4.对本品有过敏史的患者禁用。

1.有时发生白细胞和中性 粒细胞减少、 贫血、淋巴结 肿胀。
    2.全身症状有 头痛、 无力、 发热、 恶寒、 感冒症状、 背痛、 胸痛、 疲劳感等，还有 过敏反应。
    3.消化道反应有 食欲缺乏、 腹泻、 消化不良、 腹痛、 恶心、 呕吐、 便秘、 肝炎、 吞咽困难等。
    4.过敏症状、发疹、 痤疮、 瘙痒、 荨麻疹。
    5.骨骼肌疼痛、关节痛。
    6. 眩晕、 失眠、不安、感觉异常、 嗜睡、 抑郁、神经过敏、识别障碍等。
    7.呼吸系统症状有 咳嗽、 鼻出血、 咽喉炎、鼻炎等。
    8. 泌尿系统反应可出现 无尿、 多尿、 排尿障碍、肾功能不全等。
    9.偶见 肝功能异常，大剂量可致中枢抑制症状。
    10.循环系统可见血管扩张、缺血性心功能不全。
    11.味觉和 听力障碍等。
    12.罕见 乳酸酸中毒。
    13. 骨髓抑制作用明显，约30%的患者出现 贫血，45%的患者有中性 粒细胞减少，故应定期检查血象，出现 贫血应适当减少用药量或停药。

1.肝肾功能障碍及维生素B ₁₂缺乏患者慎用。
    2.本品可引起 骨髓抑制，应定期检查血象。
    3.本品可导致轻度 贫血，当 血红蛋白低于7.5～9.5g/dl和中性 粒细胞减少(750～1000/mm ³)时应减少剂量(每天3次)，严重 贫血时停药，必要时输血。

1.口服：每次200mg，每天4次。对症状轻或无症状者，每次口服100mg，每天4次，疗程均为6周以上。
    2.静脉滴注：本品注射剂以5%葡萄糖液稀释后静脉滴注1h，切勿直接静推。

1.本品与 更昔洛韦合用可加重对骨髓的抑制。
    2.乙酰氨基酚、 阿司匹林、 吲哚美辛、 西咪替丁等都可抑制本品的 葡萄糖醛酸化而降低清除，应避免联用。
    3.本品与 干扰素合用可加重 粒细胞减少及肝毒性。
    4.与 丙磺舒合用，使本品的清除率减少33%，血浆半衰期约延长1.5倍，此时应延长用药间隔。与 对乙酰氨基酚并用，可引起中性 粒细胞减少。乙酰氨基酚、 阿司匹林、 吲哚美辛等能竞争性地阻碍本品与葡糖醛酸结合，合用时毒性增强，应避免并用。