本品由沙丁胺醇的苯环为吡啶环取代而成,为选择性β2-受体激动剂,对支气管平滑肌β2.受体的兴奋作用是沙丁胺醇的7倍,平喘疗效也优于沙丁胺醇,而对心血管系统则影响甚小,用药过程中一般未见有心率加快、血压升高等不良反应,耐受性较好。
口服吸收良好,0.5v1h内出现支气管扩张作用,可持续6h以上,血浆药物浓度达峰时间为2v3h,6v8h后可减少50%。气雾吸入8000δg,24h从尿中排泄50%以上。气雾剂于用药5min内即可显效,在1h内达到有效浓度,作用可持续5h以上。血浆半衰期为2h,血浆蛋白结合率平均为28.2%。本品主要在肝脏代谢,与硫酸结合,结合率为42.3%,主要由尿液中排泄,给药后24h降到检出限度以下。
用于支气管哮喘、支气管炎、肺气肿等。
患有冠心病、心绞痛、心肌炎、心肌梗死、甲亢、高血压、糖尿病者禁用。
可有震颤、震颤、心悸为较多见。
1少数人可见恶心、头痛、头晕、心悸、手指震颤等副作用。剂量过大时,可见心动过速和血压波动。一般减量即恢复,严重时应停药。2长期用药亦可形成耐受性,不仅疗效降低,且可能使哮喘加重。3β受体阻滞剂如普萘洛尔能拮抗本品的支气管扩张作用,故不宜合用。4心血管功能不全、高血压和甲状腺机能亢进患者慎用。
1.口服:每次10v15mg,每天2v3次。 2.气雾吸入:每次200v400δg。成人和12岁以上儿童,每次吸2v3揿(400δg),每天3次。有些患者可能只需吸1次。每天吸入不应超过16次。
与肾上腺素、异丙肾上腺素合用,可增强效应和毒性反应,引起严重心律失常、心律失常。与胰岛素、甲苯磺丁脲合用。可减低降血糖效应。
国外报道,对支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿等慢性阻塞性呼吸系统疾病患者,口服本品,单剂量15mg顿服,对呼吸困难、哮鸣及肺功能的改善有良好效果;每次15mg,每天3次,连续7v10天,也有良好效果。
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