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多沙唑嗪
( Doxazosin )
别名:
甲磺酸喹唑嗪、Cardura、Dox、Doxazosinum、UK-33274
1
药理作用
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本药为选择性突触后α
1
肾上腺素受体阻滞药,通过阻滞突触后α
1
肾上腺素受体而引起周围血管扩张,外周阻力下降而降低血压;另其α
1
肾上腺素受体阻滞作用可使膀胱颈、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛,从而使尿道阻力和压力、膀胱阻力减低,用于治疗良性前列腺增生;此外,本药可轻度降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇及三酰甘油,刺激脂蛋白酶活性和减少胆固醇吸收。
2
药动力学
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本药经胃肠道吸收良好,生物利用度约65%,口服后达峰浓度时间为1.5~3.6h,稳态时血浆峰浓度与剂量呈正线性关系。口服1mg本药,标准化峰浓度是9.6μg/L。单剂量抗
高血压
峰作用时间为5~6h,作用持续24h。对
高血压
者,给药1h内血压轻度下降,2h后降压作用明显。对良性前列腺增生1~2周起作用。蛋白结合率达98%~99%。本药在肝脏广泛代谢,虽然已确认几种活性和非活性代谢物,但其量不足以产生作用。半衰期为19~22h,不受年龄或轻、中度肾功能受损的影响。主要由粪便排出,5%为原药,63%~65%为代谢产物,肾脏排泄9%。不能经血液透析清除。
3
适应症
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1.
高血压
。
2.良性
前列腺增生
。
3.也可用于
慢性心力衰竭
。
4
禁忌症
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对本类药过敏者。
5
不良反应
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1.首剂反应:首剂及增加剂量后可发生
直立性低血压
,表现为
头晕
或
晕厥
、
失水
、
口干
、低钠等,易发生在运动后。
2.较常见的不良反应有
头晕
、
头痛
、
乏力
等。
3.较少见的不良反应有
心律失常
、呼吸、
恶心
、神经质、
易激惹
、鼻炎、
嗜睡
等。
4.其他:可有腿下部及足部
水肿
、
心悸
、视力模糊、
便秘
等。
6
注意事项
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1.慎用:(1)孕妇及哺乳妇女;(2)儿童;(3)肝功能减退者。
2.老年
高血压
者可能有明显
低血压
反应,须减少每天维持量。
限
前列腺增生
7
用法用量
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口服给药:
高血压
:开始每次1mg,每天1次,睡前服,1~2周后剂量可至每天4~8mg,每天1次。维持量为每次1~8mg,每天1次。最大剂量不超过每天16mg。
8
药物相互作用
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1.其他降压药与本药同用降压作用可增强,需调整剂量。
2.
西咪替丁
可使本药血药浓度轻度增加,但其临床意义尚不清楚。
3.与
吲哚美辛
或其他非甾体类类抗炎药同用可减弱降压作用。可能与抑制肾前列腺素合成和(或)引起水、钠潴留有关。
4.
雌激素
与本药同时应用,可由于液体潴留而使血压增高。
5.拟交感胺类药与本药合用可使前者升压作用及后者降压作用均减弱。
9
医保代码
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786
10
报销剂型
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口服常释剂型;缓释控释剂型
11
报销类别
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乙类
12
报销范围
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限前列腺增生
13
专家点评
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同哌唑嗪。
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