头孢特仑匹酯属第三代口服头孢菌素头孢特仑的酯化物。头孢特仑匹酯口服吸收后经肠道壁酯酶水解成为有抗菌活性的头孢特仑，头孢特仑通过与细菌PBP₃、PBP₁及PBP₁BS结合，阻止细菌细胞壁的合成而表现出杀菌作用。本药作用特点是抗菌谱广，对大部分革兰阴性菌、部分革兰阳性菌有较强的抗菌活性；对?-内酰胺酶的稳定性明显优于头孢噻肟和头孢噻啶。本药对大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌属、肺炎链球菌、沙门菌属、异型枸橼酸杆菌、淋球菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌等有强大的抗菌作用；对部分弗劳地枸橼酸杆菌、黏质沙雷菌、普通变形杆菌、摩氏摩根菌也有一定的抗菌活性。本药对肠球菌、李斯特菌、拟杆菌、梭杆菌等无作用。

头孢特仑匹酯口服后，吸收良好。健康成年人空腹服用头孢特仑匹酯100mg，1.49h后达血药浓度峰值，约为(1.11±0.8)mg/L。药物吸收后在体内分布广泛，可分布于痰液、扁桃体、上颌窦黏膜、鼻息肉、筛骨窦黏膜、尿道分泌物中；也可分布于子宫各组织内；但几乎不向乳汁中移行。本药血清蛋白结合率为75%，清除半衰期为0.83h。连续给药时药代动力学参数与一次给药者相仿，未发现明显体内蓄积。但肾功能减退时，血药浓度上升，清除半衰期延长2ｖ5倍。药物主要以代谢物经肾脏随尿液排泄，另有部分以活性形式经胆汁排泄。

本药适用于治疗对青霉素及第
    一、二代头孢菌素耐药或用氨基糖苷类抗生素达不到治疗效果的革兰阴性菌引起的下列感染:1.呼吸道感染，如扁桃体炎、支气管炎等。
    2.泌尿、生殖器感染。
    3.皮肤、软组织感染。
    4.耳、鼻、喉感染(特别是中耳炎)。

对本药或其他头孢菌素类药过敏者禁用。

1.较多见恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等消化道症状，偶见假膜性肠炎。
    2.较多见皮疹、瘙痒、药物热等过敏反应，少见过敏性休克。
    3.长期用药偶见维生素B、维生素K缺乏症。
    4.长期用药偶可发生二重感染。

1.交叉过敏:本药与头孢菌素类药有交叉过敏。
    2.慎用:(1)本药对孕妇的用药安全性尚未确定，孕妇应慎用；(2)本药对婴儿的用药安全尚未确定，早产儿、新生儿应慎用；(3)肝、肾功能不全者慎用；(4)高度过敏性体质者慎用；(5)高龄体弱者及全身状况差者慎用。
    3.药物对哺乳的影响:本药几乎不分泌入乳汁中。
    4.少数患者长期用后药可出现尿素氮、肌酐、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶一过性升高，血小板减少，嗜酸粒细胞增多。

1.成人:口服每天150ｖ300mg，分3次给药。慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张症等慢性呼吸系统疾病合并感染、肺炎、中耳炎、副鼻窦炎；每天300ｖ600mg，分3次给药。淋球菌性尿道炎:每天300ｖ600mg，分3次给药。
    2.儿童:口服每天3ｖ6mg/kg，分3次给药。

1.本药与氨基糖苷类药同用可致肾毒性。
    2.本药与呋塞米等强利尿剂同用可致肾毒性。

本品抗菌谱广，体内代谢生成头孢特仑而显示抗菌作用。特别对革兰阳性菌链球菌属、肺炎球菌，革兰阴性菌中的大肠杆菌、克雷白菌属、淋球菌流感杆菌等显示强大的抗菌作用。尤其对头孢菌素敏感性较低的沙雷菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属及柠檬酸细菌属有较强的抗菌活力。本品对细菌产生的?-内酰胺酶稳定。适用于敏感菌引起的呼吸道感染、扁桃体炎、中耳炎、副鼻窦炎、尿道感染及女性生殖器官感染等。

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