青霉素为化学治疗剂，对敏感致病菌有强大的杀菌作用，对宿主无明显毒性作用。其抗菌谱与抗菌作用如下：革兰阳性球菌中化脓性链球菌、 肺炎链球菌、敏感金黄色葡萄球菌高度敏感，草绿色链球菌中度敏感，粪链球菌低度-中度敏感。革兰阴性球菌中脑膜炎双球菌高度敏感，淋球菌中度敏感，部分耐药。革兰阳性杆菌中破伤风杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌高度或中度敏感，革兰阴性杆菌中肠道阴性杆菌耐药，流感杆菌部分菌株中度或低度敏感，产酶流感杆菌耐药。对梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体、放线菌等均有效。青霉素的抗菌作用机制为影响细菌细胞壁的合成。经典的Park学说认为青霉素与细菌细胞壁黏肽合成过程中所必需的转肽酶结合，使黏肽不能合成，导致细菌死亡。在Park学说的基础上，近代研究有了很大的进展，主要有以下几点：
    1.证明Park学说基本正确，但尚不完善，青霉素类的作用机制比已知的要复杂得多。
    2.证明交叉连接系统有两个酶系，转肽酶与羧肽酶。后者能水解终末D-丙氨酸，但与交叉连接无关。两个酶对青霉素都敏感，都能降解青霉素，使青霉素灭活。
    3.青霉素类的杀菌作用主要是与细胞膜上的靶位蛋白即青霉素结合蛋白PBPs相结合，使细菌不能维持正常形态和正常分裂繁殖，最后溶菌死亡。
    4.PBPs是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的蛋白质，有的PBP即为存在于胞壁合成过程之中并对青霉素敏感的酶。
    5.不同的PBP有不同的功能，PBP-1a与PBP-1bs与糖肽有关，使细胞生长。

青霉素钠、钾不耐酸，口服迅速被胃酸破坏，仅有20%～30%被吸收，因而不宜用于口服，常规肌内注射或静脉滴注给药。口服500mg，C _max 1.5～2.7mg/L。肌内注射吸收迅速，肌内注射100万U血清浓度t _max为0.5h。表观分布容积(Vd)为0.35～0.4L/kg，血浆蛋白结合率为55%～60%。正常肾功能时，消除半衰期为0.5～0.67h，一般在给药后4～6h血药浓度即测不到。肾功能严重受损时半衰期延长至6～10h。本品体内分布广，能较好地穿透至未形成干酪样坏死的一般脓肿组织中、关节腔滑膜液内及胎盘内。青霉素透入脑脊液、眼房水、前列腺液中的量较少。本品基本上不代谢，只有极少量青霉素在肝内代谢，主要代谢产物为青霉素裂解酸(penicilloic acid)。有少量原形药自胆汁排出，绝大部分药物以原形自肾排出，其中90%经肾小管分泌，约10%由肾小球滤过。

1.化脓性链球菌感染：对由A组β-溶血性链球菌引起的咽炎、 猩红热、 蜂窝织炎、 化脓性关节炎、 肺炎、产褥热及 败血症， 青霉素G有较好疗效，为首选药物。以上重症感染，静脉滴注给药每天4次，每次120万～160万U。咽炎的治疗至少应给药10天，以确保致病菌自咽部消除，以免以后发生 风湿热。化脓性链球菌引起的 急性化脓性脑膜炎( 脑膜炎)与心内膜炎应采用大剂量 青霉素G(每天1000万～2000万U)静脉给药。
    2.其他链球菌引起的感染：包括B组β-溶血性链球菌、草绿色链球菌和粪链球菌引起的呼吸道感染、 急性化脓性脑膜炎( 脑膜炎)、心内膜炎和 败血症等感染。 肺炎链球菌对 青霉素G高度敏感，可首选 青霉素G治疗。
    3. 脑膜炎双球菌或其他敏感菌引起的 脑膜炎： 青霉素G不易透过正常血-脑脊液屏障，进入脑脊液的量不多，但在脑膜受 炎症损害时通透性增加，因而大剂量治疗有效。成人起始剂量每天1000万～2000万U，分4次静脉滴注。
    4.淋球菌引起的 淋病：淋球菌原对 青霉素G敏感，但近年来耐药菌明显增多，有的高度耐药，因此需根据敏感试验结果决定是否选用 青霉素G，治疗量也应根据敏感程度来确定。
    5. 梅毒螺旋体引起的 梅毒： 青霉素G仍为主要治疗药物。对于
    二、三期 梅毒或一期较重病例特别是有早期中枢 神经系统症状的病例都应该用大剂量 青霉素G治疗，每天500万～2000万U，静脉滴注，治疗3～4周才有稳定的疗效。
    6.革兰阳性杆菌引起的感染： 破伤风杆菌、 白喉杆菌、 炭疽杆菌引起的感染应该用 青霉素G同时加用抗毒素治疗。 青霉素在皮肤科主要用于以下疾病：
    1. 梅毒。
    2. 淋病。
    3.其他如 猩红热、 蜂窝织炎、 丹毒、类 丹毒、脓皮病等。

用药前应询问患者有无过敏史，对24h未应用过 青霉素者，应做皮内敏感试验，试验结果阳性者，应禁用。对本药或其他 青霉素类 药物过敏者、有过敏性疾患及过敏状态者禁用。

青霉素毒性很低，主要不良反应为 过敏反应。
    1. 过敏反应：(1) 过敏反应为 青霉素类的主要不良反应，包括 过敏性休克、 血清病、皮疹、 接触性皮炎等，反应程度有很大差别，从轻度皮疹到过敏 休克、死亡。 过敏反应发生率为1%～10%，大多为皮疹，过敏 休克发生率为0.004%～0.04%。值得注意的是尽管 青霉素皮肤试验阴性，仍然会有程度不等的 过敏反应，甚至有死亡的病例出现。 青霉素过敏 休克的防治：
    ①注意询问过敏史；
    ②必须做 皮肤过敏试验，用500U/ml皮试液皮内注射0.05ml，20min后观察反应。皮试液需新鲜配制，冰箱中保存不能超过一星期；
    ③注射 青霉素后必须观察30min；
    ④应在有抢救 过敏性休克的条件下才能注射 青霉素类抗生素。(2) 青霉素 过敏性休克的抢救原则和方法如下：
    ①分秒必争，就地抢救，立即使患者头低位躺下；
    ②立即在上臂皮下注射0.1% 肾上腺素0.5ml；
    ③迅速准备好静脉输液；
    ④如皮下注射 肾上腺素尚未见效应，重复皮下注射一次或输液内加 肾上腺素；
    ⑤静脉注射 氢化可的松25～100mg；
    ⑥有 呼吸困难或呼吸窘迫现象时可缓慢注射 氨茶碱0.25～0.5g，同时人工呼吸；
    ⑦出现 血管性水肿、 荨麻疹，应给抗 组胺药物，肌内或静脉注射给药；
    ⑧保温，注意维持呼吸与循环功能。
    2.中枢 神经系统反应：大剂量 青霉素(每天2500万U)治疗，可能在治疗后3天或稍晚出现 抽搐、 昏迷等 神经系统毒性反应，鞘内注射 青霉素也可引起以上反应。大剂量 青霉素注射偶可发生精神异常反应。
    3.血液异常反应： 青霉素类均可引起中性 粒细胞减少，原因不明。 血小板减少也有发生但较少。 青霉素类可引起 溶血性贫血，是由于IgM抗体抗 青霉素-红细胞复合物所引起的免疫反应。少数患者可发生库姆(Coombs)试验阳性反应。
    4.肝、肾功能异常反应： 青霉素治疗中可发生一过性肝酶升高，也有引起 出血性膀胱炎的报道。
    5. 青霉素可引起胃肠道反应。
    6.吉赫反应： 青霉素治疗 梅毒时可能发生吉赫反应。这是因为大量 梅毒螺旋体被杀死后释放的内毒素所致。用药前口服 泼尼松可防止发生吉赫反应。
    7.有 青霉素过敏史者禁用。有过敏疾患与过敏状态的患者禁用，有其他 药物过敏史者慎用。

青霉素过敏 休克的防治：使用 青霉素类药物前应想到有发生 青霉素 过敏反应包括过敏 休克的可能，应采用以下预防措施：
    1.注意询问过敏史，注意观察有无过敏疾患及过敏状态。
    2.必须做 皮肤过敏试验，用500U/ml皮试液皮内注射0.05ml，20min后观察反应。皮试液需新鲜配制，冰箱中保存不能超过1个星期。
    3.注射 青霉素后必须观察30min。
    4.应在有抢救过敏 休克的条件下才能注射 青霉素类抗生素。 青霉素过敏的抢救原则和方法如下：(1)分秒必争，就地抢救，立头低位躺下；(2)立即在上臂皮下注射0.1% 肾上腺素0.5ml；(3)迅速准备好静脉输液；(4)如皮下注射 肾上腺素尚未见效应，重复皮下注射一次或输液内加 肾上腺素；(5)静脉注射 氢化可的松25～100mg；(6)有 呼吸困难或呼吸窘迫现象时可缓慢注射 氨茶碱0.25～0.5g，同时行人工呼吸；(7)出现 血管神经性水肿、 荨麻疹时应肌内或静脉注射抗 组胺药物；(8)保温，注意维持呼吸与循环功能。
    5.有 哮喘、 湿疹、枯草热、 荨麻疹等过敏性疾病史者、肾功能严重损害者、老年人慎用。

青霉素类为繁殖期杀菌药，半衰期短、排泄快，故应间歇给药。每天剂量应分3～4次给药，至少分2～3次给药，重症感染可以每3～4小时给药1次。青霉素类有局部刺激性，肌内注射量不能过大，以免局部过于疼痛并引起硬结，影响药物吸收。青霉素G肌内注射每次40万～80万U，适用于轻度与一般中度感染。重症感染应静脉注射给药，药液浓度青霉素G以1万U/ml为宜，半合成青霉素以1%～2%为宜。因青霉素类药物有过敏反应，快速大剂量静脉推注可能引起速发过敏反应，故不宜静脉推注给药。

1. 丙磺舒(Probenecid)能抑制肾小管分泌，因而可延长 青霉素血药浓度维持时间，对 青霉素有增效作用。
    2. 青霉素类与氨基糖苷类抗生素呈协同作用，但大剂量 青霉素G或其他半合成 青霉素可使氨基糖苷类活性降低。
    3. 青霉素类与 四环素、 氯霉素、大环内酯类等抑菌药呈拮抗作用。因 青霉素为繁殖期杀菌药，在抑菌药作用下，细菌繁殖受阻抑，可能使 青霉素类药物作用发挥不充分。