1.被活化的蛋白C是一种内源性蛋白水解酶，它可分裂凝血因子?a和?a。蛋白C转变成活化蛋白C是通过凝血酶介导的，而凝血酶则是结合在血管内皮细胞表面凝血调解蛋白上的。活化的蛋白C以这种方式进行着凝血级联(cascade)的生理调节。除凝血因子被降解之外，本品还可通过抑制纤维蛋白溶解酶激活物??抑制物-1(PAI-1，一种内皮衍生的分子)，从而阻止t-PA与纤维蛋白相结合。因此，本品可将t-PA提高到一个较高的水平，以促进血块溶解。
    2.有证据表明，本品可以抑制细胞活素(cytokine)释放，因而可能具有抗炎的活性。把本品作为一种治疗药物的最初基本理论是根据重症脓毒病引起蛋白C缺乏和促凝血的情况获得启发的。然而,至今还不清楚，被激活的蛋白C除了所具有的抗凝血活性和纤维蛋白溶酶原作用之外。在对重症脓毒病的治疗效应中，是否还有其他的药理作用。

重症脓毒症。

1.对本品过敏者、孕妇和哺乳者禁用。
    2.低血压和低血容量的病人禁用。
    3.患有活动性内出血包括出血的病人禁用。
    4.出血病人禁用。
    6.过去的3个月内曾发生过出血性出血风险的外伤病人禁用。
    9.留置有硬膜外导管的病人禁用。
    10.颅内肿瘤、肿块或脑疝病人禁用。

本品最主要的不良反应是出血。在一项28天的临床研究中，使用本品的病人至少有25%发生过1次出血。不过，危及生命的出血发生率占只3.5%。（对照组占2%）。大多数出血是在开始给药后96小时内发生的，出血的部位包括胃肠道、胸腔、腹膜后、颅内、生殖泌尿系、皮肤和软组织。某些病人的出血须给予多个单位的红细胞。大多数出血的病人都易于因为外伤、消化性溃疡或严重凝血病而引起。

1.本品只供输注，不可静注、皮下或肌注。
    2.用药期间，应定时进行血常规和涉及凝血机制的有关实验检查。
    3.早期的资料曾有报道，18岁以下儿童使用本品的安全性和有效性尚未确定。
    4.据近期文献报道，根据大规模对儿童使用本品的研究结果断定，儿童使用本品的安全性和有效是肯定的。又见该文献报道1例新生儿，因患脓毒病通过抢救心原性休克，有效的抗生素治疗，血液滤过(hemofil-frafion)以及本品与己酮可可碱的联合治疗，已经使该新生儿获得痊愈。从该例报道中可以获悉，包括本品在内的综合治疗方案对治愈脓毒病是足以令人信服的。
    5.避光，置于2ｖ8?条件下。

1.推荐剂量为24δg/(kg·h)经周围较大静脉或中心静脉进行输注，连用96小时。
    2.先用灭菌注射用水将本品的冻干粉配制成2mg/ml溶液，轻轻摇匀(不可剧烈振摇)，直至完全溶解。然后将上述溶液用0.9%氯化钠注射液、葡萄糖氯化钠注射液或乳酸林格注射液250ｖ500ml稀释。按24δg/(kg·h)输注。此输液药应避光保存在2ｖ8?条件下，不可超过12小时。稀释液应在避光和20ｖ25?条件下于14小时以内输完。
    3.年龄、性别、肝肾功能不全都不会影响本品的药动学，不必调整剂量。

1.正在使用抗凝药、抗血小板药(如＞650mg的阿司匹林)或溶血栓药的病人不可合用本品，以免造成严重出血。
    2.不可合用出血。

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