己酮可可碱及其代谢产物具有扩张脑及外周血管的作用，同时能降低血液粘度，改善脑和四肢血液循环。还可能通过影响红细胞的变形性、血小板黏附及血小板聚集性而发挥作用，使外周缺血组织的血流量增加，改善组织氧供应。也可增加大脑皮质和脑脊液的氧张力。研究发现，己酮可可碱有免疫抑制作用，可抑制肿瘤坏死因子Ω(TNFΩ)的产生。能增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)，改善组织细胞功能和血流动力学，具有抗纤维化的作用。

己酮可可碱溶液剂口服吸收完全，有首过效应，且在血浆中广泛代谢。片剂吸收不规则，且存在种族差异。第一时相的各种代谢产物在血浆中迅速出现，达峰时间在1h之内。主要代谢产物??1-(5-羟己酰)-3，7-二甲黄嘌呤和代谢产物??1-(3-羧丙基)-3，7-二甲黄嘌呤在血浆中的浓度为己酮可可碱的5倍和8倍。口服己酮可可碱100mg和400mg后，血浆中原药和代谢产物?的浓度与药物剂量相关，但不呈线性相关。t_1/2和药时曲线下面积(AUC)随剂量增加而增加，而代谢产物?为非剂量依赖。己酮可可碱的血浆t_1/2为30min，但它的代谢产物的t_1/2约为1ｖ1.6h。多次给药试验提示没有积蓄作用，亦不诱导细胞色素C酶系统。饱餐后可影响药物的吸收速度，但不改变可完全吸收的特性。然而，没有肝、肾功能异常患者的体内代谢资料，但在一组60ｖ68岁患者的观察中发现，其AUC值比22ｖ30岁的年龄人组明显增加，清除时间延长。己酮可可碱口服以后，几乎完全以代谢产物?的形式从尿中排出，极少有原形从尿中排出。口服400mg己酮可可碱控释片，血浆浓度在服药后2ｖ4h达到最高浓度，并持续一段时间。

用于呼吸系统疾病，如急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征，对肺囊性纤维化可能有效。用于循环系统，可恢复创伤失血后心排出量和组织灌注，降低脓毒血症的易感性，提高失血患者的存活率。对伴有间歇性跛行的慢性闭塞性脉管炎，它可改善功能和症状，但不能最终治疗，须借助搭桥或移除栓塞。可用于缺血性卒中后脑循环改善以及血管性痴呆的预防和治疗，但目前国际上临床研究结论尚不肯定。可治疗原发性慢性肾小球肾炎、合并高血压的肾盂肾炎、糖尿病性肾病。它可通过抗缺氧和改善细胞能量，治疗病毒性肝炎。在皮肤科，已经广泛用于治疗皮肤脉管性疾病、皮肤感染性疾病、皮肤肿瘤、结缔组织病、变态反应性皮肤病及代谢性皮肤病等。

1.对己酮可可碱或甲基黄嘌呤(咖啡因、茶碱、可可碱)过敏者以及新近有过出血史者，如急性出血者。
    2.禁用于低血压患者，有出血倾向者(如消化性溃疡)、严重冠状动脉疾病或脑血管疾病患者禁用。
    3.孕妇不宜使用。

常见有恶心、头晕、头痛、厌食、厌食、便秘、口干、口渴。皮肤：血管性水肿、皮疹、指甲发亮。视力模糊、结膜炎、中央盲点扩大，以及味觉减退、唾液增多、白细胞减少、肌肉酸痛、颈部腺体肿大和体重改变等。偶见有心绞痛、心律失常、黄疸、肝炎、肝功能异常、血液纤维蛋白原降低、再生不良性贫血和白血病等。

1.对于肝、肾功能不全以及新近手术患者也应谨慎使用。
    2.用药期间禁止驾车及操作机械。
    3.出现变态反应必须立即停药。

1.口服：每次100ｖ400mg，每天3次。控释片，400mg，每天1次。
    2.静脉注射：每次100mg，缓慢静脉注射。
    3.静脉滴注：每天100ｖ400mg，溶于5%葡萄糖液250ｖ500ml中，滴注90ｖ180min。

1.与抗血小板药或抗凝药联用，可使凝血时间延长。
    2.应用华法林的患者，联用时应减少华法林的剂量。
    3.与茶碱类药物联用时有协同作用，可增加茶碱的药效与毒性反应。因此，必须调整茶碱和本品的剂量。
    4.与抗高血压药、?受体阻断药、洋地黄、利尿药、抗糖尿病药及抗心律失常药联用，没有明显的相互作用发生，但可引起轻度血压下降，应当注意。
    5.与甲氰咪呱联用，可升高本品药时曲线下面积及血药浓度，增强其毒性作用。
    6.食物可影响本药的吸收速度，降低本药的血药峰浓度。

本品为脑循环及末梢血管障碍改善剂。临床用于治疗脑血管障碍、卒中或外伤引起的后遗症，改善其症状如注意力和记忆力减退，精神状态差等。本品具有扩张脑及外周血管的作用，同时能降低血液黏稠度，改善脑和四肢血液循环。另外，尚有抗纤维化的作用。本品不仅能改善皮肤微循环、改善皮肤血流量，还能改善缺氧组织的氧化能力，对萎缩性皮肤病有一定疗效。

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