本品为人工合成的促性腺素释放素（GnRH），又称促黄体生成素释放素（LHRH），在体内系由下丘脑分泌，它能刺激垂体前叶分泌促性腺激素，即卵泡刺激素（FSH）和促黄体生成素（LH）。LH能促使男性睾丸间质合成和分泌雄激素。LH和FSH的双重作用则可促进女性卵巢合成和分泌雌激素。临床连续使用时，GnRH对垂体具有双相作用，开始时能促进垂体前叶分泌LH和FSH，使血浆中LH、FSH和性激素升高，久之则可导致垂体中LHRH受体减少，阻止垂体的LH分泌，从而阻断睾丸酮的合成与分泌，达到与睾丸切除相当的效果，在女性则阻断雌激素的合成与分泌而达到相当卵巢切除的效果，故可用于治疗激素依赖性前列腺癌和乳腺癌，也适用于子宫内膜异位症。本品静脉注射经3min血浓度达峰值，半衰期约6min，经肾迅速代谢后排泄。其对血浆中LH的升高作用较快、较强，而对FSH的升高较慢、较弱。

促性腺激素，释放激素，口服从胃肠道很少吸收，静脉注射后3min血浓度达峰，血浆t _1/2仅有几min。在血浆水解，然后从尿中排泄。它的类似物可以通过口服、肌内注射、鼻腔、直肠给药吸收，有较长的t _1/2。

1.用于诊断下丘脑-垂体-生殖腺功能障碍。
    2.治疗 闭经与促性腺激素分泌不足和多滤泡性卵巢引起的不育症。
    3.本品或其同类物 布舍瑞林、 戈舍瑞林、 亮丙瑞林、 那法瑞林和 曲普瑞林还可用于避孕、 隐睾症、 恶性肿瘤(尤其前列 腺癌)、延迟的和提前的青春期。
    4.还可用于 子宫内膜异位症。
    5.用于促排卵以治疗下丘脑性 闭经所致不育、原发性卵巢功能不足，特别是对 氯米芬无效的患者。
    6.还用于 小儿隐睾症及 雄激素过多、垂体 肿瘤等。

1.对本品过敏者、哺乳者禁用。
    2. 垂体腺瘤患者禁用。
    3.患有 多囊卵巢症和 子宫内膜异位性 囊肿的妇女不宜使用本品。
    4.对苯甲醇过敏者禁用。

1.可见 恶心、 腹部不适、 头痛、 月经过多、阴道干燥、面红、 性欲减退等。
    2.注射部位可发生疼痛、皮疹、 血栓性静脉炎、 肿胀和 瘙痒。
    3. 过敏反应已有报道，包括 支气管痉挛和全身过敏症(anaphylaxis)。
    4.可能出现精神改变、神经过敏、 心悸、 痤疮、 皮肤干燥，肝功能试验和血脂测定有改变， 糖耐量降低，头发和体毛的改变。
    5.在血中， 雌激素长时期受到抑制时可能引起骨小梁的骨密度降低。
    6.男性可能发生躁热和性功能减退、乳房 肿胀、触痛敏感。
    7.可有 多胎妊娠，注射处 炎症，偶有暂时性阴茎肥大。

1.一旦怀孕，即应停药。
    2. 闭经患者应首先增加食量，恢复体重，然后使用本品才有效。
    3.避免和其他促性释放素制剂、脑垂体激素或性激素制剂同时使用。

1.用于诊断，单次静脉注射或皮下注射本品100μg，一般根据反应做出评定。如有可能，女性应在月经滤泡期的早期使用。
    2.治疗 闭经、不育症，可经脉冲泵给予，每次于1min内给予5～20μg，每90min1次，连用6个月，或直至怀孕。
    3.静脉滴注：于月经周期第2～4天，每分钟5～20μg，共90min滴完。如无排卵（测基础体温），可重新给药：排卵后肌内注射绒促性素（HCG），每次1500U，隔3天再1次1500U，一般2～4个周期后会怀孕。
    4.鼻腔给药：对小儿单侧或双侧隐睾症，最佳治疗时机为1～2岁间，每次0.2mg，每天3次（早、中、晚餐前喷用），连用4周为1个疗程。必要时可间隔3个月后重复使用。

1.影响促性腺激素的垂体分泌的药物，可能改变本品的效应。
    2.其他的激素疗法和皮质激素可能影响本品的效应。
    3. 螺内酯和 左旋多巴可刺激促性腺激素，而吩噻嗪类、 多巴胺拮抗剂、 地高辛和性激素则抑制促性腺激素的分泌。