本品对中枢神经系统中多巴胺能神经等具有抑制作用。有较强的抗甲基苯丙胺及抗阿扑吗啡作用;能促进脑内多巴胺代谢周转,具受体阻断作用,并促进垂体分泌催乳激素;具有强效抗精神病作用。 动物试验表明,本品吸收缓慢而良好,其血浓度在4小时后达到峰值,生物半衰期为4.4小时。 人体也获得大致相同的结果。 在肝、甲状腺、肾中分布较多,肌肉、脂肪中较少,通常比血浓度高。易向胎盘、乳汁移行,代谢物已鉴别的有3种。
本品口服后吸收缓慢而良好,约4h达血药浓度峰值;t1/2为4.4h,在脑内多巴胺能神经系统内分布浓度较高,在肝脏、甲状腺、肾中分布较多,肌肉、脂肪中较少,可透过胎盘屏障;经肝脏代谢,自肾脏排出,亦可经乳汁排泄。
与巴比妥类等中枢神经抑制药并用或饮酒,可相互增强作用;本品可逆转肾上腺素的作用引起降压,故两药不能合用。
(1)禁用于处于昏迷状态或使用巴比妥类等中枢神经抑制剂的患者、帕金森氏病患者以及对丁酰苯类化合物过敏的患者。(2)慎用于心血管疾病、低血压或疑有这方面疾病的患者;癫痫等痉挛性疾病患者或有此病史的患者,肝脏病、甲状腺机能亢进的患者,老人和小儿。 (3)本品虽未发现致畸形作用,同类药物氟哌啶醇有动物试验致畸的报告和怀疑本品致畸的病例,故不能用于孕妇。本品可向动物乳汁内移行,使用本品时哺乳妇女应停止授乳。 服药期间不可驾驶汽车和进行危险的机械操作。
1)心血管系统:偶见血压下降或上升、心动过速或过缓、心动过速、出汗,继而发热,应停药。同类药物发热、浮肿、鼻衄等,偶见血尿素氮、肌酸酐上升或蛋白尿、尿胆素原、尿糖等假阳性乃至阳性。
1.慎用于心血管疾病、低血压或出现一过性低血压患者、癫痫等痉挛性疾病、甲状腺功能亢进及肝脏疾患患者。 2.耉人及小儿慎用。
口服:自每天0.5v3mg开始,渐增至每天3v12mg,分次服用。并可根据年龄和病情酌情调整剂量。
1.本品不能与肾上腺素合用。 2.并用巴比妥类或饮酒时,作用相互增强,不宜合用。 3.有止吐作用,可使某些药物中毒、脑瘤、肠梗阻等引起的呕吐被掩盖,应注意。
本品具有较强的抗去氧麻黄碱作用,主要用于精神分裂症,尤其幻觉、妄想、兴奋等症状,且有明显改善作用。
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