本品为口服强效孕激素。本品作用同炔诺酮,但其孕激素作用为后者的5v10倍,并有雄激素、雌激素和抗雌激素活性。
口服本品快速且几乎完全从胃肠道吸收,4v6h可达血药峰值。在肝内进行很少的首过代谢。高度与血浆蛋白结合,其中,与白蛋白结合为30%v56%,与结合球蛋白性激素的结合率为42%v68%。在同时给予雌激素时,本品结合性激素的部分就会更高。在肝内代谢为硫酸和葡萄糖醛酸结合物。t1/2为27v35h,代谢物主要随尿排出,其次见于粪便中。
1.与炔雌醇组成复方制剂,可作为短效口服避孕药。 2.缓释剂型用于长效避孕。 3.用于治疗痛经、月经不调。
禁用于肝肾功能不全、孕妇、心血管疾病、高血压、胆囊疾病、糖尿病、哮喘病、癫痫、偏头痛、未明确诊断的阴道出血、有血栓病史(晚期癌瘤治疗除外)。
可有恶心、呕吐、头昏、乏力、嗜睡等类似早孕反应及不规则出血;偶有乳房胀、皮疹、痤疮、体重增加、HDL降低。
1.子宫肌瘤患者及有肝、肾病史者慎用;有精神抑郁史者慎用。 2.长期用药需注意检查肝功能,特别注意乳房检查。 3.长期给孕激素应按28天周期计算孕激素的用药日期。 4.长期使用孕激素妇女不宜吸烟。 5.天然孕酮因口服代谢迅速而无效,合成孕激素可以口服。 6.哺乳期妇女服药后乳汁可能减少,应于产后半年开始服药。 7.不能漏服,否则避孕会失败;如发生漏服时,应在24h内补服。 8.眼药22天后,如7天内不来月经,应立即开始服用下一个月的药。 9.如发生突破性出血可加服炔雌醇每天5v10δg。
1.短效口服避孕用法同炔诺酮。 2.探亲避孕:用法同炔诺酮。 3.事后避孕:房事后72h内口服事后避孕片2片、12h后再服2片。
1.影响避孕效果的药物:(1)抗生素类药,抑制肠内细菌繁殖,减少激素结合物的分解,减少肠肝循环。(2)诱导肝酶的药物,如利福平、催眠和抗惊厥药、解热镇痛药。(3)三环类抗抑郁药,在肝脏与本品竞争共同的代谢酶。 2.与避孕药合并应用,药效受影响的药物:(1)降压药可使其降压效果降低。(2)抗凝药可使其抗凝效果降低。(3)降糖药(如抑郁药可使其效果增强。
本品具有孕激素的一般作用。其抑制排卵的作用较炔诺酮强得多,还能干扰子宫内膜的正常发育,使宫颈黏液黏稠度增加,并有弱的雄激素、雌激素和抗雌激素活性。
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