本品为七烯族抗生素，对深部真菌有抗菌作用，试管内证明对白色念珠菌、新型隐球菌、曲菌、镰刀菌、癣菌等有抑制作用，对细菌无作用。作用机制可能与敏感真菌胞浆膜固醇类物质结合，改变了胞浆膜的通透性，导致细胞内容物外漏而死亡。

口服不吸收，静脉给药后血浓度较高，正常人静滴本品1.5mg/kg体重后，即刻平均血药浓度为7.9mg/L。体内分布以胆汁、肝、脾、肾和肺浓度较高，少量可透过血脑屏障进入脑脊液和脑组织中，部分由肾排出体外。

临床用于新型隐球菌性脑膜炎、肺念珠菌病、泌尿系统真菌感染和真菌感染均有较好疗效，对念珠菌和新型隐球菌等引起的全身性真菌感染效果尤为显著。

毒性较大，对肝脏、肾脏有损害作用，肝肾功能不全者慎用。

可有寒战、发热、静脉炎、口唇疱疹、四肢暂时苍白、腰腿酸痛、低血钾、胸闷、皮疹、肝肾损害等。

1.不良反应与两性霉素B相似，但程度较轻。
    2.局部应用时有刺激和痛感。全身给药开始时有寒战发热，个别病例有皮肤发白和发热减轻。

1.静滴：本品注射液溶于5%ｖ10%葡萄糖液内作静滴。首次100U/kg体重，渐增至每天600ｖ800U/kg体重，疗程1ｖ2个月。
    2.真菌性脑膜炎时可加鞘内注射。
    3.口服：对肠道菌有效，每天2000U/kg体重，分3次服用。

尚不明确。

两性霉素B及球红霉素静滴治疗内脏念珠菌病有一定效果，但毒性较大，须注意观察。开始用小剂量，1天每千克体重0.1ｖ0.25mg，逐渐增加到１天每千克体重1mg。每天给药一次，用灭菌注射用水溶解后加到5%葡萄糖注射液中，浓度不超过每毫升0.1mg，滴注速度通常为每分钟1ｖ1.5ml。疗程总量：白色念珠菌感染约1g，隐球菌脑膜炎约3g。对隐球菌脑膜炎,除静滴外尚需鞘内给药。1次用量0.5mg，溶于注射用水0.5ｖ1ml中，按鞘内注射法常规操作，共约30次。必要时，可酌加地噻米松注射液，以减轻反应。局部外用：浓度每毫升2.5ｖ5mg。腔道用药：栓剂25mg。眼部用药：眼药水0.25%；眼药膏1%。

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