分子式与分子量：C₁₄H₁₄N₂O，226.3；性状为白色结晶性粉末，见光易变琥珀色。在水中略溶，在乙醇、氯仿中易溶，在甲醇稀矿酸中溶解。熔点为50ｖ53?。为肾上腺皮质激素抑制药。通过抑制11?羟化酶干扰11-去氧氢化可的松转化为氢化可的松，使血浆中糖皮质激素浓度降低，减少对下丘脑-垂体反馈性抑制，从而促使ACTH释放增加，11-去氧氢化可的松及其他前体也依次增多。它们在肝内代谢，由尿排泄，并可定量测定，故美替拉酮可用于垂体释放ACTH的功能试验。

胃肠道吸收迅速，进入体内很快还原成美替拉醇(metyrapol)，与葡萄糖醛酸结合经肾排泄。

用于测试下丘脑-垂体-肾上腺轴完整性。也治疗某些肾上腺皮质肿瘤。

对本品过敏者禁用。

偶有消化道反应、眩晕、低血压、过敏性皮疹等。苯妥英能增加其代谢，用美替拉酮的加倍剂量则可抵消此相互间的作用。抗抑郁药(阿米替林)、抗甲状腺药、抗精神病药(氯丙嗪)、巴比妥类药、皮质激素及影响下丘脑-垂体轴药物(雌、孕激素)均能干扰美替拉酮试验。试验期间应避免使用这些药物。甲状腺功能紊乱或肝硬化可影响对美替拉酮的反应。

本品性状发生改变时请勿服用。

1.ACTH试验，每4小时口服750mg，共6次；儿童口服15mg/kg，最小量每4小时250mg，共6次。
    2.治疗顽固性水肿，与糖皮质激素合用，抑制正常ACTH对低浓度糖皮质激素的反应性，常用量3g/d，分次服用。
    3.库欣综合征，250mgｖ6g/d。

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