本品作用与脑内γ-氨基丁酸的中间代谢物一致，主要阻断乙酰胆碱对受体的作用，干扰突触部位冲动的传递，直接抑制中枢神经活动而引起生理样睡眠，无镇痛作用，亦无肌松作用。对呼吸和循环系统一般无明显抑制作用。可使呼吸频率减慢，但呼吸量增大，高龄者应用较大剂量时有时出现间歇性呼吸。本品不影响脑血流量，不增加颅内压，能兴奋副交感神经，心率明显减慢，唾液和呼吸道分泌物增多，有时出现恶心、呕吐。可增强子宫收缩的频率和强度，并能透过胎盘屏障。对肝肾无毒性。

本品的稳态分布容积为0.31±0.13L/kg，t _{1/2 β}为85.1±28.8min。本品80%～90%在体内进行氨基转换，进入三羧酸循环，降解成水和二氧化碳，后者经肺排出体外，其余在4～5h内随尿排泄，仅2%以下以原形从尿排出。在体内很少蓄积。

本品静注5～10min后，病人意识消失，作用持续60～90min，个别可达4～5h，是目前静脉全麻药中作用最长者。应用该药只能引起深度睡眠而无镇痛作用，故一般不单独作麻醉药使用。适用于其他全麻的诱导和维持，也可作为 乙醚、 氧化亚氮、 氟烷等麻醉的诱导剂。可结合表面麻醉及肌松药用于施行气管内插管，用于维持麻醉可减少其他全麻药的用量，亦可作为静脉复合麻醉的组成药之一。尤其适用于颅脑手术、心脏手术伴心率较快者、 休克以及重危病人等。

癫痫、原因不明 惊厥、 低血钾、 心动过缓、心脏完全性 传导阻滞、慢性 酒精中毒、急性间歇性 血卟啉症或变色 血卟啉症(varie-gate porphyria)等病人禁用。

1.由于本品不抑制脑干网状激活系统，皮质对该系统的控制又减弱；因此可出现肌肉颤搐， 不随意运动增强以及锥体外系反应，上述症状常可自行消失，必要时也可用 硫喷妥钠缓解，如术前给予 巴比妥类药物则有预防作用。
    2.单用本品可出现副交感神经功能亢进，呼吸道分泌物增多，大小便次数增加，因此麻醉前应给予足量的 阿托品。
    3.能抑制氮的分解代谢，促进K ^＋进入细胞而引起血钾过低，故对于 低血钾手术病人需要同时给予钾盐。

全麻诱导：静注，每次60～80mg/kg，每分钟约1g；全麻维持：静注，每次12～80mg/kg。极量为每次300mg/kg。与吸入全麻药、麻醉性镇痛药和肌松药复合使用，成人50～80mg/kg，小儿80～100mg/kg，诱导量一般不超过2.5g。为缩短诱导时间，可先静注硫喷妥钠2～4mg/kg或地西泮0.1～0.2mg/kg，再给本品和其他用药，通常无需再次追加用药。

与 普鲁卡因、镇痛药、丁酰苯类药等合用，可增强本品的作用。与 硫喷妥钠、 异丙嗪混合产生沉淀。