1.本品除具有I a类抗心律失常药的特点之外,还具有?类、?类抗心律失常药的作用。其具体作用机制尚在进一步研究中,目下已确定的情况是,本品具有膜稳定作用,并有复极抑制和钙通道拮抗作用。 2.本品可通过钠通道而抑制快速Na+内流,从而减慢传导;同时还可抑制钾通道,从而减少K+外流,致使复极过程受到干扰,在心电图上表现为动作电位时程延长。 3.本品还可抑制Ca2 内流。对窦房结的抑制作用较小,对房室结的抑制表现在房室传导延迟,此外,还可延长旁路不应期,且对心室自律性也具有抑制作用。 4.本品对心肌具有负性变力作用,在临床用药中必须注意。
1.本品口服后易于吸收(几乎达到全部被吸收),生物利用度达98%。单次给药后90分钟可达血药峰值。其血浆蛋白结合率为50%v60%。 2.本品进人体内后分布迅速,Vd为5L/kg。本品经肾分泌,随尿排出的原药占用药量的60%v65%,24小时可见完全排出。其tl/2,约为7小时。连续口服本品,未见在体内蓄积。本品的有效治疗浓度为200v400δg/ml。
1.本品主要用于治疗室性心律失常,对心律失常如心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速以及预激综合征伴室上速。
1.孕期的第2个和第3个3个月慎用,孕期的头3个月禁用。 2.心力衰竭或心脏传导阻滞患者严格禁用本品。 3.正在接受降糖药的病人,严防出现低血糖。 4.因本品经肾排泄,肾功能不全者必须减量慎用。
1.神经系统反应可见眩晕和震颤。 2.胃肠道反应有恶心、呕吐和腹泻。 3.还可出现疲劳、视力模糊和低血糖。 4.偶可见到右束支传导阻滞。 5.和其他抗心律失常药一样,也有可能引起新的心律失常或加重原有的心律失常。
1.儿童的安全使用尚未确定。 2.耉年人或肾功能不全的病人必须减量给药。 3.对耉年人或肾功能不全的用药者应定期检查肾功能。
1.口服:成人给予260v390mg/d,2次分服。耉年人用量限制在260mg/d。 2.静脉注射:开始于2分钟内静注1mg/kg,接着于24小时内静脉输注8mg/kg,或继续口服用量。肾功能不全者减量。
本品合用西咪替丁可使本品的血药浓度升高,半衰期延长;但本品与雷尼替丁之间并不存在此种相互作用。
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