本药的活性成分为雷尼替丁。雷尼替丁为选择性的H ₂受体拮抗药，能竞争性地阻断组胺与胃壁细胞上的H ₂受体结合，有效地抑制基础胃酸分泌及由组胺、五肽胃泌素和食物刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酶的活性，还能抑制胃蛋白酶的分泌；但对胃泌素及性激素的分泌无影响。雷尼替丁抑制胃酸的作用以摩尔计为西咪替丁的5～12倍，对胃及十二指肠溃疡的疗效高，具有速效和长效的特点；对肝药酶的抑制作用较西咪替丁轻(与细胞色素P ₄₅₀的亲和力较后者小10倍) ，不影响华法林、地西泮、茶碱等的代谢，不良反应小且安全。

本药口服吸收迅速但不完全，有首过代谢作用，故生物利用度仅为50%，其吸收不受食物和抗酸药的影响。单次口服本药150mg后1～3h血药浓度达峰值，平均峰值浓度为400ng/ml，有效血药浓度为100ng/ml，作用可维持8～12h。口服后12h内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注本药1mg/kg，瞬时血浓度为3 000ng/ml，维持在100ng/ml以上可达4h；以每小时0.5mg/kg速度静脉滴注后30～60min血药浓度达峰值，峰值浓度与剂量呈正相关。本药在体内分布广，表观分布容积为1.9L/kg，血浆蛋白结合率约为15%。动物实验表明，本药在消化器官、肝脏、肾脏浓度较高，卵巢、眼球等处较低。可经胎盘到达胎儿体内，乳汁内浓度高于血药浓度，脑脊液内药物浓度约为血浓度的1/30～1/20。本药半衰期约为2～3h，较西咪替丁稍长；肾功能不全时，半衰期延长。大部分以原形经肾排泄，肾脏清除率为每分钟7.2ml/kg，少量在肝内被代谢为N-氧化物、S-氧化物和去甲基雷尼替丁随尿排出，也可经胆汁随粪便排出。静脉注射后剂量的93%经尿排出，5%随粪便排出；口服剂量的60%～70%经尿排出，25%随粪便排出。24h内口服剂量的35%和静脉注射剂量的70%以原形由尿排泄。

1.主要用于治疗活动性 胃溃疡及 十二指肠溃疡、吻合口 溃疡、 反流性食管炎、 胃泌素瘤( 卓-艾综合征)及其他高胃酸分泌疾病。
    2.用于应激状态时并发的急性胃 黏膜损害和非甾体类抗炎药(包括 阿司匹林)引起的急性胃黏膜损伤。
    3.用于全身麻醉或大手术后以及 衰弱 昏迷患者防止胃酸反流合并 吸入性肺炎。
    4.预防因 消化性溃疡引起的反复 出血，预防Mendelson 综合征。
    5.静注可用于治疗 上消化道出血。
    6.皮肤科用于慢性 荨麻疹(常与H ₁受体阻断剂合用)，也可用于遗传 过敏性皮炎( 异位性皮炎)、 银屑病等。

1.对 组胺H ₂受体拮抗药过敏者。
    2.苯丙酮酸尿。
    3.急性间歇性 血卟啉症既往史者。
    4.孕妇及哺乳期妇女。
    5.8岁以下儿童。

与 西咪替丁相比，本药损伤肾功能、性腺功能和中枢 神经系统的不良反应较轻。
    1. 心血管系统：可出现突发性的 心律失常、 心动过缓、 心源性休克及轻度的 房室传导阻滞，另有静脉注射本药发生 心脏骤停的个案报道。
    2.神经/精神系统：可出现 头痛、 头晕、 乏力，有发生严重 头痛的报道；也可出现可逆性的 神志不清、精神异常、行为异常、 幻觉、激动、 失眠等。肝、肾功能不全者及老年患者，偶见服药后出现 定向力障碍、 嗜睡、 焦虑等精神症状。
    3.血液系统：偶见 白细胞减少， 血小板计数减少、 嗜酸粒细胞增多，停药后即可恢复；罕见 粒细胞缺乏症或 全血细胞减少的报道，有时会并发骨髓 发育不全或形成不良。
    4. 消化系统：(1)可出现 便秘、 腹泻、 恶心、 呕吐、 腹痛。(2)少数患者服药后可引起轻度肝功能损伤，停药后症状即消失，肝功能也恢复正常。曾怀疑可能系 药物过敏反应，与药物的用量无关。(3)本药长期服用可持续降低胃液酸度，有利于细菌在胃内繁殖，从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐，形成N-亚硝基化合物；并在有胃反流的情况下可能发生感染。(4)曾有报道发生伴或不伴有 黄疸的 肝炎(肝细胞性、肝小管性或混合性)，通常为可逆性的；也偶有发生胰腺炎的报道。(5)本药对肝脏微粒体混合功能氧化酶的抑制比 西咪替丁低10倍，所以对肝脏代谢药物的干扰作用较少。
    5.代谢/ 内分泌系统：(1)本药长期使用可致维生素B ₁₂缺乏。(2)男性乳房女性化少见，其发生率随年龄的增加而升高，停药后可恢复。(3)有极少的报道提示 雷尼替丁可能导致急性 血卟啉病发作，所以有急性 血卟啉病史的患者应避免服用 雷尼替丁。
    6. 过敏反应：罕见过敏性反应，表现为 风疹、 血管神经性水肿、 发热、 支气管痉挛、 低血压、 过敏性休克、 胸痛等。减少用量或停药，症状可好转或消失。
    7.眼：有少数发生视力模糊的报道，可能与眼球调节改变有关。
    8.皮肤：可出现皮疹、 皮肤瘙痒等，但多不严重，停药后可消失；另有极少数发生 多形性红斑的报道。
    9.肌肉骨骼：罕见关节痛、 肌痛的报道。
    10.其他：(1)可引起肾功能损伤等，减少用量或停药，症状可好转或消失。(2)静注后部分患者可出现面热感、 头晕、 恶心、出汗及胃刺激，持续10余min可自行消失。有时在静注部位可出现 瘙痒、发红，1h后可消失。有时还可产生 焦虑、兴奋、 健忘等。

1.慎用：肝、肾功能不全者。
    2.使用前须排除恶性 溃疡。
    3.静脉给药不能超越推荐的速度。

1.口服给药：(1)十二指肠溃疡和良性胃溃疡：
    ①急性期治疗：标准剂量为每次150mg，每天2次，早晚饭时服；或300mg睡前一次服。疗程4～8周，如需要可治疗12周。大部分患者在4周内治愈，少部分在8周内治愈。有报道每晚1次服300mg，比每天服2次，每次150mg的疗效好。十二指肠溃疡患者，每次300mg，每天2次的治疗方案，用药4周的治愈率高于每次150mg，每天2次或夜间服300mg的方案，且剂量增加并不引起不良反应的发生率增加；
    ②长期治疗：通常采用夜间顿服，每天150mg。对急性十二指肠溃疡愈合后的患者，应进行1年以上的维持治疗，以避免溃疡复发。(2)非甾体类抗炎药引起的胃黏膜损伤：
    ①急性期治疗：每次150mg，每天2次或夜间顿服300mg，疗程为8～12周；
    ②预防：在非甾体类抗炎药治疗的同时，服用每次150mg，每天2次或夜间服300mg。(3)溃疡：每次150mg，每天2次，绝大部分患者于4周内治愈，未能完全治愈的患者通常在接下来的4周治愈；(4)胃-食管反流性疾病：
    ①急性反流性食管炎：每次150mg，每天2次或夜间服300mg，治疗8～12周；
    ②中度至严重食管炎：剂量可增加至每次150mg，每天4次，治疗12周；
    ③反流性食管炎的长期治疗：口服每次150mg，每天2次。(5)卓-艾综合征：宜用大量，每天600～1200mg。(6)间歇性发作性消化不良：标准剂量为每次150mg，每天2次，治疗6周。(7)预防重病患者的应激性溃疡 出血或 消化性溃疡引起的反复 出血；一旦患者可恢复进食，可用口服每次150mg，每天2次，以代替注射给药。(8)预防Mendelson’s综合征：于麻醉前2h服150mg和最好麻醉前一天晚上服150mg。也可用注射剂。产科分娩患者可口服每次150mg，每6小时1次。如需要全身麻醉，应另外给予非颗粒的抗酸剂(如枸橼酸钠)。
    2.肌内注射：治疗溃疡病 出血，每次25～50mg，每4～8小时1次。
    3.静脉注射：(1) 消化性溃疡 出血：每次25～50mg，每4～8小时1次。将本药注射剂50mg用生理盐水或5%葡萄糖稀释至20ml，作缓慢静脉注射(超过2min)。(2)术前用药：手术前1.5h静脉注射100mg。
    4.静脉滴注：(1) 消化性溃疡 出血：以每小时25mg的速率间歇静脉滴注2h，每天2次或每6～8小时1次。(2)术前用药：静脉滴注100～300mg，加入5%葡萄糖注射剂100ml，30min滴完。

1.与 苯妥英钠合用时，可使后者的血药浓度升高；停用本药后， 苯妥英钠的血药浓度可迅速下降。
    2.与 普鲁卡因胺合用时，可使后者的清除率降低。
    3.与铋制剂合用时，在 胃溃疡愈合、根除幽门螺杆菌以及减少 溃疡复发等方面优于本药单独应用。
    4.与抗幽门螺旋杆菌的抗生素合用时，可减少 溃疡复发。
    5.有研究表明，本药可增加 糖尿病患者口服磺酰脲类降糖药(如 格列吡嗪和 格列本脲)的降糖作用有引起严重 低血糖的危险。但也有 雷尼替丁使 格列本脲作用减弱的报道。故合用时应警惕可能发生的 低血糖或高血糖。同时建议 糖尿病患者最好避免同时应用 雷尼替丁和磺酰脲类降糖药。
    6.含有 氢氧化铝和 氢氧化镁的复方抗酸药，可使本药的血药浓度峰值下降，曲线下面积减少，但本药的清除无改变。
    7.因胃肠局部用药可降低本药的消化道吸收，故应间隔两者的服用时间，必要时间隔2h以上。
    8.本药可降低维生素B ₁₂的吸收。
    9.本药可减少 氨苯蝶啶在肠道的吸收，抑制其在肝脏的代谢，并降低其肾脏清除率。但以减少肠道吸收为主，故总的结果是 氨苯蝶啶的血药浓度降低。
    10.有报道表明本药(静脉注射)可使 依诺沙星的吸收减少，但对 环丙沙星的血药浓度无影响。
    11.本药与抗凝药或抗 癫痫合用时，要比 西咪替丁更为安全。
    12.与 华法林、 利多卡因、 地西泮、 普萘洛尔(心得安)等经肝代谢的药物合用时， 雷尼替丁的血药浓度不会升高而出现不良反应。但本药可减少肝脏血流量，因而与 普萘洛尔、 利多卡因等代谢受肝血流量影响大的药物合用时，可延缓这些药物的作用。