和瑞格列奈一样,本品是由美格列奈(meglitinide)衍生的抗糖尿病药。其结构与磺酰脲类无关。和口服磺酰脲类一样,本品必须要在胰岛内存在有功能的?细胞时才起作用。
本品主要经CYP 2C9和小部分的CYP 3A4的作用而广泛代谢。体外证实,本品具有抑制甲磺丁脲代谢的能力,因此,可以推测本品是CYP 2C9同功酶的抑制剂。
治疗2型糖尿病病人。
1.对本品过敏者、哺乳者、儿童禁用。 2.?型糖尿病或酮中毒病人禁用。 3.中重度肝功能不全者慎用或禁用。
1.上呼吸道感染、背痛、流感样综合征、眩晕、关节痛、腹泻、意外创伤、支气管炎、咳嗽以及低血糖。 2.低血糖发生率为2.4%,0.3%患者因此而停药。
1.要在餐前给药,如因故误餐就不必给药。 2.在应激状态下,血糖水平会突然上升,应临时使用胰岛素;在整个应激期间,本品的效应可能会减低。 3.应定期监测肝功能、血糖和HbA1c。
1.成人开始口服120mg,3次/d,餐前半小时服。维持量视疗效而定。 2.如测知病人HbA1c接近目标值,仅给予50mg,3次/d。
1.CYP 2C9和3A4同功酶的诱导剂和抑制剂可能和本品产生相互作用,影响药物代谢。 2.可能增加降糖作用的药物有单胺氧化酶抑制剂、非选择性?受体阻断药、NSAIDs、水杨酸盐。 3.可能降低降糖作用的药物有皮质激素、拟交感药、格列本脲、二甲双胍、华法林。
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