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格列本脲 ( Glibenclamide )

别名：格列核素、达安疗、达安宁、乙磺己脲、优降糖、Gilemal、Daonl、Euglucon、Glybenhexal、Glyburide

1 药理作用展开收起

本品为第2代中效磺脲类降血糖药，在正常人口服后短期作用为甲苯磺丁脲的450倍。作用持续约16h。其降血糖作用可归纳为2种机制，一是本品能加强糖等刺激β细胞释放胰岛素作用，也可能直接刺激或加强胰岛素释放。服药后，血浆胰岛素上升不多，呈扁平曲线；但如与食物同服后则胰岛素明显上升，约3～4倍于基础值。较单进食后刺激胰岛释放更明显，提示本品有强化食物对胰岛素释放的刺激作用。二是胰外性，本品可能作用于周围组织胰岛素受体。1980年Prince及Olefsky报道正常人体外培养的纤维母细胞膜上胰岛素受体在本品作用下增加。服用本品后即使胰岛素血浓度上升不多，本品仍有降血糖作用。提示除刺激胰岛素释放外尚有胰外作用。

2 药动力学展开收起

口服吸收迅速完全，血浆药物浓度达峰时间为2～6h，吸收不受食物影响，但近年报道，小剂量的本品在早餐前服用疗效好，血浆药物浓度达峰时间比餐中服用提前1h。作用时间维持16h以上，血浆蛋白结合率约为99%，表观分布容积为0.3L/kg，血浆半衰期为6～12h。本品在肝完全代谢为两种羟基衍化物及另一未明确代谢产物，其中4-反式羟基格列本脲具有15%活性。48h内粪便中可回收给药剂量的40%，其后排泄减慢，5天后排泄可达95%。

3 适应症展开收起

用于治疗轻、中型及稳定型糖尿病，如饮食控制治疗3个月以上无效，并对较弱降血糖药亦无效者可试用。如原用胰岛素治疗每天剂量20U以下拟改用口服药者亦可试用本品。

4 禁忌症展开收起

糖尿病酮症酸中毒及高渗昏迷者、严重肾功能不全者、糖尿病青年、儿童患者，心脏病患者及孕妇，对磺胺类过敏者禁用。

5 不良反应展开收起

偶见呕吐、恶心、腹胀、皮疹。罕见骨髓抑制或甲状腺功能减低。国外报道，3151例患者口服本品后不良反应发生率为9.8%，停药者为2.5%。其中发生低血糖症者占5.9%，胃肠反应占2.0%，皮肤反应占1.6%，罕见血液及造血系统反应，白细胞减少与血小板减少更罕见。偶有SAST及AKP暂时性升高。

6 注意事项展开收起

肾血流量小于每分钟60ml时应慎用此药。

7 用法用量展开收起

口服：从小剂量开始，初始剂量每天2.5mg，于早餐前服用，逐渐加大至每天20mg，一般仅需5～10mg，分1～2次口服，出现疗效时，改为维持量每天2.5～5mg。疗程视病情需要而定。

8 药物相互作用展开收起

本品与长效磺胺、保泰松、四环素、氯霉素、单胺氧化酶抑制剂等合用会增强其降血糖作用，一般不宜并用。

9 医保代码展开收起

320

10 报销剂型展开收起

口服常释剂型

11 报销类别展开收起

甲类

12 专家点评展开收起

本品经广泛临床试用共治疗3149例，有效率达85%，原发早期失效率为15%，在2767例患者应用12～36个月，继发失效率为9%。对微血管病变并发症防治的效果尚无肯定效果。本品作用强，在具有一定胰岛功能的患者，有明显的降糖效果，能降低空腹和餐后血糖。但由于其低血糖发生率高，目前在临床上一般不作为首选药物。但本品价格便宜，药物作用强，有很多患者还在使用，尤其是农村及生活水平低的糖尿病患者，应用时注意药物剂量及注意监测血糖，可以避免低血糖不良反应的发生。

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