本品是一种心脏选择性β肾上腺素受体阻滞药,兼有内源性拟交感活性和膜稳定作用。根据哮喘患者用药后支气管痉挛的程度(用力呼气的容量)判断,本品的心脏选择性均弱于美托洛尔和阿替洛尔。其电生理作用与普萘洛尔相似,延长房室结不应期和减慢房室传导,但不影响窦房结恢复时间和心房或心室的有效不应期。
肠道吸收,2v4h血浆浓度达峰。84%与血浆蛋白结合。血浆中半衰期为3v6h。其代谢产物二醋洛尔有选择性?受体阻滞作用,在血浆中消除半衰期超过12h。
本品与小剂量利尿药如氢氯噻嗪合用,可增加其降压作用;与硝苯地平合用,抗心绞痛的疗效可明显提高。
参见:普萘洛尔
个别可有心力衰竭.最常见的不良反应为疲乏、头痛、胃肠道不适和眩晕。发生心动过缓(<48次/min)较为罕见。此药可致有Arthus Ⅲ型过敏反应,也常产生抗核抗体。
心功能不全,循环衰竭者忌用,支气管哮喘慎用.对肾功能不全者如肌酐清除率< 3L/h时,每日用量应减半,低于0.6L/h时应减少75%。本品易透过胎盘、乳汁,可影响新生儿血压、心率和出生体重。因此,妊娠和哺乳期妇女要慎用。
口服:开始每次400mg,每天1次;必要时增加至每次400mg,每天2次。
参见普萘洛尔。
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