本品为二氢吡啶类(DHPs)Ca ² 钙通道阻滞剂，又称为钙拮抗剂，但并不直接对抗钙的效应。它的作用原理是由于它能阻滞细胞膜慢通道，阻止钙离子跨膜流入细胞内，并阻止钙离子从细胞内贮库释放，使细胞处于缺钙状态，故又称为慢通道阻滞剂。在平滑肌，钙拮抗剂能使胞内钙浓度降低，妨碍了钙与调钙素的结合，使钙调素复合物生成减少，激活肌球蛋白轻链的能力降低，导致肌球蛋白轻链磷酸化作用减弱，肌动蛋白与肌球蛋白的相互作用因而减弱，遂使血管平滑肌松弛。该药对各型实验性 高血压动物有强力松弛动脉血管平滑肌，降低外周阻力，降低血压的作用。但对正常血压动物的降压作用不明显。降压时常伴有心动过速，心排血量增加，心脏指数增加，血中去甲肾上腺素及肾素活性短时上长。本药不引起直立性低血压，水钠潴留作用不明显。硝苯地平对心肌有抑制作用，降低心肌代谢，减少氧耗量，产有较强的扩张冠状血管作用。对脑、肾、肠系膜等血管的舒张作用也好。但对静脉的作用较小，故对前负荷影响较少。本药对原发性 高血压降压作用强大而安全，给药10min后收缩压及舒张压均显著下降，心率增加，血压愈高者降压作用愈明显，但对正常血压患者降压作用不明显，这可能与 高血压患者的血管慢通道钙离子跨膜内流有所改变，较正常人显著增强有关。动物实验表明，本品增加冠脉血流量作用比硝酸甘油强50倍，比维拉帕米强10～20倍。此外尚有抗血小板聚集的作用。

口服或舌下含服均可吸收且吸收良好，吸收率为90%，生物利用度约65%，舌下给药后2～3min产生效应，血浆药物浓度达峰时间为10min，喷雾给药后10min产生效应，血浆药物浓度达峰时间1h，3h作用消退，口服后15min产生效应，血浆药物浓度达峰时间1～2h。血浆半衰期为4～6h，血浆蛋白结合率90%。本品主要在肝脏代谢，代谢途径是氧化，代谢产物90%经肾脏排泄，只有微量的原形药物在尿中出现，15%自粪便排泄。硝苯地平控释片为推拉渗透泵，使药物恒定释放16～18h，血浆药物浓度平稳地维持24h以上，血浆药物浓度达峰时间为6h，有3种规格，每片30mg、60mg、90mg，释放速率分别为每小时1.7、3.4、5.1mg，人体口服单剂的生物利用度为65%，但多次口服达稳态时为86%。

用于 心绞痛， 高血压， 肺动脉高压， 充血性心力衰竭， 痛经， 雷诺综合征。用于 高血压和冠状粥样 硬化性 心脏病 心绞痛(梗死后 心绞痛应于发生 心肌梗死8天后使用)。现不主张在 心肌梗死后使用短效钙拮抗剂。参见： 烟酸

1.对本药或其他钙通道阻滞剂过敏。
    2.严重主动脉狭窄。
    3.不稳定 心绞痛。
    4. 急性心肌梗死(发作4周内)。
    5. 低血压。
    6. 心源性休克。
    7. 脑水肿、 颅内压增高患者禁用。
    8.严重 低血压、重度 主动脉瓣狭窄、肥厚梗阻型 心肌病和妊娠头3个月者禁用。

不良反应很轻，初服者脸部潮红，其次有 眩晕、 头痛、 无力、 恶心 食欲缺乏、 口干、 心悸等，久用可致水钠潴留，下肢 水肿，有时可致 心动过速，与 普萘洛尔合用可避免之。与 利尿药合用可减轻水钠潴留。

1.慎用：(1)慢性肾功不全；(2) 充血性心力衰竭；(3) 肝功能不全；(4)胃肠高动力状态或胃 肠梗阻慎用缓释剂型；(5)孕妇。
    2.药物对老人的影响：老年人药物半衰期可能延长，应用时须注意。国外研究报道，老年 高血压患者用 硝苯地平速释剂的总死亡率比用β受体阻滞药、血管 紧张素转换酶抑制药或其他类钙通道阻滞药高。
    3.药物对哺乳的影响：哺乳妇女用药的临床研究尚不充分。哺乳期间如必须服用，应停止母乳喂养。
    4.本药偶可引起碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、 乳酸脱氢酶、 门冬氨酸氨基转移酶及 丙氨酸氨基转移酶升高，但一般无症状。可出现血小板聚集降低， 出血时间延长。
    5.必须经常测量血压，检查心电图，在开始用药以及增加用量时尤须注意。
    6. 硝苯地平速释剂不适宜用于 高血压长期治疗，也不适宜用于 高血压急症、 急性心肌梗死或急性冠状动脉综合征。
    7.缓释剂型或控释剂型不能掰开、粉碎、咬碎或嚼烂服用。某些缓释剂型要求空腹服用。
    8.用药后要注意降压后是否有反射性交感兴奋、心率加快甚至加剧 心绞痛。引起皮肤持续反应时，有可能发展为 多形性红斑或 剥脱性皮炎，此时应停药。
    9.长期给药不宜骤停，以避免发生停药综合征而出现反跳现象，如 心绞痛发作。
    10. 硝苯地平可降低心脏后负荷，因此也可用于治疗 心力衰竭，但仅适用于由 高血压、 冠心病所致的 左心衰竭，使用时还须注意是否有心肌抑制的表现。
    11.使用β-受体阻断药的心衰患者加用 硝苯地平可加重心衰。 硝苯地平对β-受体阻滞药突然撤药引起的反跳现象无保护作用。

1.口服：每次5～20mg，每天3次；控释片每次20mg，每天2次；用于 痛经于每次月经前3～5天服药，每次10mg，每天3次，连续7～10天为1个疗程，连服3个疗程。
    2.舌下含服：紧急时每次10mg。
    3.外用：口腔喷雾，每次1.5～2mg（揿压3～4次），每天1～2次。Raynaud患者在进入冷环境前含化5～10mg也有效。

1.与 胺碘酮合用可进一步抑制窦性心律或加重 房室传导阻滞，因此病窦综合征患者或不完全 房室传导阻滞的患者应避免二药同用。
    2.与β-受体阻滞药合用治疗 心绞痛或 高血压有效，但二氢吡啶类钙通道阻滞药与β受体阻滞药合用可能导致严重的 低血压或 心动过缓。在左室功能下降、 心律失常或主动脉狭窄的患者更明显。如需二药合用，应当仔细监测心脏功能，特别是对潜在心衰的患者。
    3.与咪贝地尔合用可引起严重 低血压和 心动过缓。在开始用 硝苯地平治疗前几天即应停用咪贝地尔。
    4.与 地尔硫合用时， 硝苯地平的浓度可增加100%～200%，不良反应增加。在治疗 高血压时，应考虑选用两种不同类别的药物。
    5.在使用 芬太尼麻醉时，合用钙通道阻滞药和β-受体阻滞药可导致严重的 低血压。
    6.H ₂受体拮抗药尤其是 西咪替丁可引起大多数钙通道阻滞药的血药浓度升高，毒性增大。故加用 西咪替丁后， 硝苯地平的用量应减小。
    7. 环孢素可增加 硝苯地平的血药浓度，导致不良反应增加(如 头痛、外周 水肿、 低血压、 心动过速和 齿龈增生)。如果合用应监测 硝苯地平的血药浓度，减小用量。
    8.地拉费定、 沙奎那韦、 利托那韦等可减少 硝苯地平代谢，升高血药浓度，增加不良反应。合用时，应减小 硝苯地平的用量。 硝苯地平是否与 安普那韦发生相互作用不明，基于二者的细胞色素P ₄₅₀影响，合用时 硝苯地平的血药浓度可能增加。
    9.避孕药可减少 硝苯地平代谢物的形成。
    10.三唑类(依曲康唑、 氟康唑)和咪唑类( 酮康唑)抗真菌药可抑制与二氢吡啶类钙通道阻滞药代谢有关的CYP 3A4同工酶系统。合用后可增加 硝苯地平的血药浓度，加重不良反应，因此应减少 硝苯地平用量或停药。
    11.奎奴普汀/达福普汀可抑制 硝苯地平通过细胞色素P ₄₅₀ 3A4介导的代谢，使 硝苯地平毒性增加，必要时应减少 硝苯地平的用量。
    12.镁剂用于 早产治疗时， 硝苯地平如与镁剂合用可引起显著的 低血压和神经肌肉阻滞。在合用时应密切监测血压。
    13.本药可增加 丁咯地尔的 低血压效应。合用时应注意监测血压、心率，相应调整剂量。
    14.本药可抑制 地高辛的肾脏清除或肾外清除，导致 地高辛血药浓度升高，毒性增强。合用时应监测 地高辛毒性，相应调整用量。
    15.与 二甲双胍合用时，可引起 二甲双胍血浆浓度中度升高，增加 低血糖发生的危险。合用时应密切监测血糖。
    16.本药可降低 苯妥英钠的代谢，增加 苯妥英钠的毒性反应。
    17.本药可竞争性抑制 他克莫司的代谢，增加 他克莫司的毒性，如肾毒性、高血糖、 高血钾等。
    18.本药可增加 长春新碱的毒性反应，因此合用时应监测有无肾毒性、 心律失常或 高尿酸血症等不良反应。
    19.本药可干扰 醋甲胆碱支气管试验的肺功能测定结果，在进行 醋甲胆碱试验前应当停用 硝苯地平。20.本药可改变 茶碱的血浆浓度，因此使用 茶碱的患者在加用 硝苯地平或在 硝苯地平用量增大或停用时均应当监测 茶碱的血药浓度。21.与非甾体类抗炎药或口服抗凝药合用，有增加胃肠 出血的可能。22.本药与 奎尼丁合用， 奎尼丁疗效降低，同时也使本药不良反应增加。因此服用 奎尼丁的患者在加服或停服 硝苯地平时，均应监测血浆中 奎尼丁的浓度及患者反应。23. 萘夫西林可诱导细胞色素P ₄₅₀ 3A酶系统，降低 硝苯地平的疗效。24. 利福平可诱导 硝苯地平的代谢，降低 硝苯地平的疗效。25. 法莫替丁对 硝苯地平的药动学没有明显的影响，但可通过降低心脏输出和每搏量削弱 硝苯地平的正性肌力作用。26.麻黄含有 麻黄碱和 伪麻黄碱，可降低抗 高血压药的疗效。使用 硝苯地平治疗的 高血压患者应避免服用含麻黄制剂。27.本药可降低 去甲替林的抗 抑郁作用。28. 奥美拉唑可增加 硝苯地平的曲线下面积(AUC)值21%～26%，胃内PH值从1.4上升至4.2，但无明显临床意义。29.药物与食物相互作用与剂型有关，进食既可以增加也可以减少 硝苯地平的峰浓度。30.葡萄柚汁中的黄酮类似物可抑制细胞色素P ₄₅₀酶系统，使 硝苯地平的血药浓度升高，导致严重 低血压、心肌缺血或加重血管扩张引起的不良反应。