由于其结构和作用机制与常用抗肿瘤药不同，故受到重视。本品对肿瘤细胞DNA和蛋白质的合成有抑制作用，能明显抑制有丝分裂，作用于细胞G₂/M期，又可使肿瘤周围血管形态改变甚至正常化，因而影响肿瘤细胞的生长和转移灶形成，防肿瘤转移。本品可加强多种抗肿瘤药物及放疗的疗效，且无交叉耐药性。在一定剂量下，雷佐生对细胞免疫力无明显抑制作用。

主要用于急性白血病、恶性淋巴瘤、肺癌、肝癌、胃癌、肾癌和软组织肉瘤手术后预防远处转移，特别是肺转移。近期效果颇佳，但远期疗效尚待进一步观察研究。

主要为骨髓抑制，表现为白细胞及血小板减少，经减量、停药或对症处理大都可恢复。此外可引起胃肠道反应如食欲减退、恶心呕吐及腹痛等，亦可出现脱发和皮肤色素沉着。长期大剂量用药可能引起肝功能不良，停药后可恢复。

肝功能不良、胃及十二指肠溃疡、孕妇和哺乳期妇女慎用。用药期间应常验血。本品须在经验丰富的肿瘤专科医师指导下用药。

口服：4ｖ8mg/(kg·d)。成人一般200ｖ400mg/d，分2或3次口服。治疗白血病一般5天为1个疗程，停药7ｖ14天后视病情可进行下1个疗程。恶性组织细胞病可适当增加剂量和疗程。防止癌转移的用量为；25ｖ50mg/d，用4天停3天，1个月为1个疗程，停药1周后可继续循环服用。

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