麦迪霉素在pH值大于或等于6.5时吸收较差。健康成人口服400mg后,药物浓度达峰时间(tmax)约为2h,血药浓度峰值(Cmax)为1.1δg/ml;静脉给药1.2g后,血药浓度可达2.3v3.1δg/ml。药物吸收后可广泛分布于腮腺、咽部、扁桃体、皮肤软组织及肺、肝、肾等脏器。组织中浓度均比同期血药浓度高,持续时间也较长。药物在胆汁中的浓度最高,在痰及支气管分泌液中也有较高的浓度,在尿中浓度较低。麦迪霉素难以透过血脑脊液屏障进入脑脊液;药物极少透过胎盘屏障进入胎体,也极少向乳汁移行。本药主要在肝脏代谢,经胆汁排出。胆汁中最高排泄量超过100δg/ml;服药6h后,尿中排泄量为给药量的4%以下。健康成人口服给药,半衰期约为2.4h;静脉给药,半衰期约为1.98h。正常人反复给药一般无蓄积作用。肾功能不全者药物排泄时间相对延长。