林可霉素口服可从胃肠道吸收,不被胃酸灭活。空腹口服后约20%~30%被吸收。口服后2~4h,血药浓度达峰值。肌注后0.5h,血药浓度达峰值。药物吸收后除脑脊液外,可广泛而迅速分布于各体液和组织(包括骨组织)中,尤以肾、胆汁和尿液中浓度较高,乳汁中也有一定浓度。本药可迅速经胎盘进入胎儿血循环,在胎儿血中的浓度可达母体血药浓度的25%;注射给药后在眼中也可达有效抑菌浓度。本药蛋白结合率为77%~82%。半衰期为4~6h,肝功能减退时,半衰期延长至9h;肾功能减退时,半衰期延长至10~20h。药物主要在肝脏中代谢,某些代谢物具有抗菌活性,儿童的代谢率较成人高。注射给药后药物可经肾、胆道和肠道排泄。口服后40%以原形随粪便排出,9%~13%以原形经尿液排泄。血液透析或腹膜透析不能有效清除药物。