本药为不可逆性、选择性单胺氧化酶(MAO)-B抑制药。MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶,该酶受抑后,多巴胺的传递信号增强,对帕金森病有益,也可增强左旋多巴的作用。
本药口服后在胃肠道吸收迅速,达峰时间约30分钟,生物利用度约36%,蛋白结合率为60%v70%。在肝脏广泛代谢,代谢物为1-氨基二氢化茚。代谢产物主要随尿排泄,部分随粪便排泄,不到1%的给药量以原形随尿排泄,半衰期为0.6v2小时。
用于治疗帕金森病,可单用或作为左旋多巴的辅助用药(国外资料)。
1.重度肝功能不全患者(国外资料)。 2.中度肝功能不全患者避免使用(国外资料)。
1.心血管系统:可见心绞痛,少见脑血管意外和心肌梗死。 2.中枢神经系统:可见头痛、眩晕、抑郁。 3.呼吸系统:可见鼻炎。 4.肌肉骨骼系统:可见颈痛、关节痛、关节炎。 5.泌尿生殖系统:可见尿急。 6.胃肠道:可见消化不良、食欲缺乏。 7.血液:可见白细胞减少。 8.皮肤:可见皮疹、黑色素瘤。 9.眼:可见结膜炎。 10.其他:可见流感样综合征。
1.不同于非选择性单胺氧化酶抑制药(MAOIs),如苯乙肼等,本药不需限制酪胺性食物。 2.慎用:轻度肝功能不全患者(国外资料)。 3.药物对妊娠的影响:尚不明确。 4.药物对哺乳的影响:尚不明确。
成人常规剂量:口服给药:一次1.56mg(以雷沙吉兰计1mg),一日1次。
1.CYP 1A2的强抑制药可升高本药的血药浓度,合用时应慎重。 2.与其他MAOIs同用,有发生非选择性MAO抑制的危险,可能导致血压升高。 3.与恩他卡朋合用,本药的清除率增加28%。 4.其余参见司来吉兰。 5.吸烟可诱导肝酶代谢,可能降低本药的血药浓度。
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