本药(PS-341)是一种硼酸二肽衍生物,是26S蛋白酶体的选择性抑制药。26S蛋白酶体是一种存在于所有真核细胞中的多催化活性蛋白酶,可降解与泛素结合的蛋白质,使多种与细胞完整性(如细胞周期控制、细胞凋亡、转录因子活化和ATP肿瘤生长)有关的调节蛋白被有序降解,如细胞周期蛋白、细胞周期依赖性激酶(CDK)抑制剂和IkB[核因子kB(NF-kB)的蛋白抑制剂],从而使细胞有丝分裂有序进行。本药通过抑制26S蛋白酶体而使这些调节蛋白稳定,使其调节作用被抑制,最终破坏细胞增殖,引起细胞凋亡。凋亡可发生于细胞内存在p21和p27时,而且不受p53状态影响。据报道,本药可通过抑制IkB的降解,阻断NF-kB活化,从而有可能提高细胞对凋亡的易患性,并降低对细胞毒药物的耐受性。