为阿片受体激动剂，是迄今为止的作用最强、用量最小的镇痛药。其镇痛作用比吗啡强约1．2万倍。口服无效；舌下给药起效快(10～15分钟)，肌注10分钟后起效，持续3～4小时。连续多次用药可产生耐受性，止痛持续时间缩短。耐受性的产生个体差异很大，且与用药方法有关：小剂量间断用药不易产生耐受性，而大剂量持续用药则易出现。连续应用也可产生依赖性。本品兼有镇静、催眠和解痉作用。对呼吸的抑制作用相对比较小。 Z本品可用于止痛，如晚期癌症、外伤、手术后、诊断明确的急腹症等各种剧痛，包括对吗啡、呢替定等镇痛药无效者。也可用作麻醉诱导前用药、静脉复合麻醉、阻滞麻醉辅助用药等。又可用于阿片类成瘾思者的戒毒。

口服首过代谢明显，收效差。起效较快，维持时间较短，肌内注射和舌下给药10ｖ15min起效，维持1ｖ3h。

1.用于各种急性疼痛的镇痛。
    2.作为麻醉性镇痛药，用于静脉全麻或静脉复合全麻。
    3.适用于各种晚期癌症疼痛使用吗啡或哌替啶无效者。
    4.用于平滑肌痉挛引起的疼痛如胰腺炎急性发作、胆结石、尿结石以及胃肠痉挛。
    5.内镜检查的术前用药。

1.对本品过敏者、孕妇、哺乳者禁用。
    2.参见吗啡。
    3.脑外伤神志不清者或肺功能不全者禁用。

1.不良反应较少，可有嗜睡、恶心、出汗、头晕、甚至呕吐等反应，用药后走动容易出现。出现这些反应时，应让患者卧床休息，一般不须特殊处理，可自行缓解。偶见呼吸减慢(每分钟9ｖ11次)；用呼吸兴奋药尼可刹米或吸氧可纠正。
    2.个别耉年人可出现尿潴留。
    3.超量用药可产生急性中毒，主要表现为呼吸抑制、瞳孔缩小、昏迷。呼吸停止是其致死原因。

1．不良反应一般不明显，有时可引起类似吗啡或呢替啶的吗啡样吗啡轻。 2．用法不当的超剂量可发生急性中毒，主要表现为呼吸近于停止、昏迷等。遇呼吸暂停时，可人工呼吸加压给氧，并肌内注射或静注纳洛酮0．4～0．8mg。 3．一般剂量时对循环系统功能影响很小，用量过大时可有短暂血压下降。 4．脑外伤、神志不清者或肺功能不全者禁用。肝、肾功能不全者慎用或酌减用量。 5．严禁静脉快速推注。 6．非剧烈疼痛者不宜应用本品

1.舌下含服：注意勿将药片吞咽，否则无效。
    2.常用剂量：20ｖ40δg/次，15min后疼痛可明显减轻。可视需要2ｖ3h后可重复给药。有时允许使用每次极量60δg，每天180δg。连续用药不得超过3天。晚期癌症不得超过1周。
    3.用于麻醉诱导：缓慢静脉注射0.1ｖ0.2δg/kg及氟哌啶醇2.5ｖ5mg；用于静脉复合麻醉，首次缓慢静脉注射0.3ｖ0.6δg/kg，以后每60min追加半量，手术结束前60min停止给药。
    4.内镜检查：术前肌内注射1次(10δg)，极量15δg。术后应让患者坐或卧30min。

1.与司可巴比妥(100mg)或地西泮(5mg)合用，明显延长晚期癌痛的止痛时间。
    2.阿片受体拮抗剂能对抗本品的作用。

本品镇痛效果显著，与吗啡比较具有镇痛效果强、作用快而短、毒性较低。还可用作全麻诱导麻醉和静脉复合麻醉镇痛剂。另外还具有良好的戒毒作用。

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