本品系苯基哌啶衍生物，为合成的类阿片镇痛药。和吗啡相似，镇痛作用约为吗啡的1/10～1/18，可能主要作用于中枢 神经系统的阿片受体，主要起μ-类阿片激动剂作用。
    1.中枢 神经系统：(1)镇静作用比天然类阿片弱，产生睡眠的可能性较小。(2)镇痛作用比吗啡弱，为吗啡的1/8～1/10；持效时间较短，为2～4h。在治疗剂量时可产生明显的镇痛作用。(3)在治疗剂量时可产生呼吸抑制作用，其程度与等效镇痛剂量的吗啡相等。(4)有催吐作用，能兴奋延髓化学感受器(CT ₂)的触发点，并增强前庭器官的敏感性。
    2.外周作用：(1)本品具有平滑肌兴奋作用，但导致痉挛的作用较轻是其主要优点，口服效果较好，因此在一般情况下优于吗啡。(2)中度提高胃肠平滑肌及括约肌张力，减少推进性蠕动，但作用时间短，很少引起 便秘或尿潴留。(3)引起奥狄括约肌痉挛，导致胆道内压升高，但较吗啡的作用弱。(4)可使脑内压升高，还可产生直立性低血压。(5)对妊娠末期子宫，不对抗催产素收缩子宫的作用，故不改变子宫的节律性收缩，也不延缓产程。(6)治疗量对支气管无影响，大剂量可引起支气管平滑肌收缩。

口服或注射均易于吸收。口服时约有50%经肝首过代谢，因此口服的效果仅为注射的1/2。口服或肌内注射后1～2h可达血药峰值。分布容积为2.8～4.2L/kg。约40%与血浆蛋白结合。t _1/2约为3.2h。主要在肝内代谢为哌替啶酸和具有中枢兴奋作用的去甲哌替啶，而后以结合或非结合形式随尿排出。能透过胎盘屏障，并可随乳汁排出。

1.缓解中、重度疼痛，如 创伤性 剧痛、手 术后疼痛，晚期癌症疼痛。但对慢性 钝痛不宜使用，因有 成瘾性。
    2.麻醉前给药及人工冬眠(常同 氯丙嗪、 异丙嗪合用)，可消除术前 紧张、 恐惧情绪，减少麻醉药用量。
    3.急性 左心衰竭引起的 肺水肿和 心源性哮喘。
    4.内脏绞痛(如 胆绞痛、 肾绞痛)。常与 阿托品或 亚硝酸异戊酯(如 硝酸甘油)合用，以抵消其对平滑肌及括约肌的兴奋作用。

1.哺乳者和孕妇、对本品过敏者不宜使用。产妇于临产前2～4h内忌用。其他禁忌证同 吗啡。
    2.禁用于脑外伤 颅内高压、慢性阻塞性肺疾患、 支气管哮喘、肺源性 心脏病、排尿困难、严重肝功能减退的患者。室上性 心动过速者禁用。
    3.禁与以下药物混合注射： 氨茶碱、 巴比妥类、 苯妥英钠、 碳酸氢钠、 肝素、 碘化钠、 磺胺嘧啶等。

1.常发生 头晕、 恶心、 呕吐、出汗和面红。
    2.可产生精神错乱、 低血压和 定向力障碍。
    3. 呼吸抑制和 惊厥可能致命。
    4.可出现耐受性和 成瘾性，但较 吗啡轻。
    5.注射后局部常有反应，极少发生全身 过敏反应。
    6.静脉注射可能引起 心率增快。

1. 成瘾性虽比 吗啡轻，但连续应用亦能 成瘾。
    2.皮下注射局部有刺激性；静脉注射后可出现外周血管扩张、 血压下降。
    3.婴幼儿慎用。1岁以内小儿一般不应静脉注射本品或行人工冬眠。
    4.不宜与 异丙嗪多次合用，否则可致 呼吸抑制，引起 休克等不良反应。与 单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用可引起兴奋、 高热、出汗、 神志不清。
    5.有轻微的 阿托品样作用，给药后可致心率加快，故室上性 心动过速患者不宜使用。
    6.慎用于孕妇、哺乳期妇女和儿童。

1.成人一般口服50～100mg，每天3次，必要时每4小时可用到100mg。极量每次200mg，每天600mg。儿童一般口服1～1.5mg/kg，1岁以下儿童不宜使用。
    2.皮下或肌内注射：成人每次25～100mg，极量每次150mg，每天600mg。必要时3～4h可重复给药。
    3.也可缓慢静脉注射：25～50mg，4h后可重复。
    4.手术后镇痛：必要时，每2～3h皮下或肌内注射1次。
    5.产科镇痛：当规则的宫缩出现时，尽快皮下或肌内注射50～100mg，如有必要，1～3h后可重复，24h最大剂量为400mg。
    6.手术前用药：可手术前1h皮下或肌内注射25～100mg，儿童可用0.5～2mg/kg。
    7.作为氧化亚氮-氧麻醉的辅助用药：本品可缓慢静脉注射10～25mg。可与吗啡交替使用，尤其在下壁心肌梗死时因对迷走神经张力的增加较吗啡弱，选用哌替啶更好。

1.与吩噻嗪类、三环类抗 抑郁剂和催眠镇静药合用，可增加中枢抑制作用。
    2.与 单胺氧化酶抑制剂同用，可迅速出现强直、兴奋、 低血压、 高热、 眼球震颤、 昏迷等不良反应。
    3.应用 单胺氧化酶抑制剂的患者须停药14天以上，才能使用本品。否则易引起 高热、多汗、严重的 呼吸抑制、 惊厥、 昏迷，终至 虚脱而死亡。
    4. 纳洛酮、 尼可刹米、 烯丙吗啡可降低本品的镇痛作用；而 巴比妥类、吩噻嗪类、三环类抗 抑郁药、硝酸酯类抗 心绞痛药等可增强本品的作用。本品可增加 双香豆素的抗凝作用，后者应按 凝血酶原时间调整用量。
    5.患者正在服用其他麻醉性镇痛药、镇静药、安定药， 乙醇、MAOI及三环类抗 抑郁药等，若同时使用 哌替啶就可产生严重的反应(如 呼吸抑制、 低血压、深度镇静和 昏迷)。
    6.能与 阿托品及其他抗胆碱药产生协同作用，使两者作用均增强。
    7.与抗 高血压药合用，可致血压过度下降，重度 眩晕与昏厥。