本药为喹唑啉类化合物,是?型表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制药。通过抑制酪氨酸(与表皮生长因子受体有关)的细胞内磷酸化,阻滞增殖信号传导,起到抑制癌细胞增殖的作用。
本药口服后经胃肠道吸收,达峰时间约为4h,生物利用度约60%,蛋白结合率约93%。主要经CYP 3A4代谢,给药量的80%以上以代谢物形式随粪便排泄,清除半衰期约36h。
用于其他治疗无效的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
尚不明确。
1.呼吸系统:可见呼吸困难、呼吸困难、咳嗽和发热等,应停止治疗。 2.肝脏:可见肝功能异常。肝功能损害严重者,应减量或停药。 3.胃肠道:最常见腹泻,还常见口腔炎、恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛。 4.皮肤:最常见皮疹,还常见瘙痒、皮肤干燥。 5.眼:常见结膜炎、干燥性角膜结膜炎。 6.其他:可见疲劳、感染。
1.本药与卡铂、紫杉醇或吉西他滨、顺铂联用,一线治疗局部晚期或转移性NSCLC,未见有益的临床反应,故不推荐上述联合化疗方案。 2.慎用:尚不明确。 3.药物对耉人的影响:耉年人用药的安全性和药动学与年轻人无明显差异。 4.药物对妊娠的影响:尚不明确。 5.药物对哺乳的影响:尚不明确。 6.用药前后及用药时应当检查或监测:用药期间应定期复查肝功能,包括:氨基转移酶、胆红素、碱性磷酸酶等。
成人常规剂量:口服给药:一日150mg,至少在餐前1h或餐后2h服用,直至疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。
1.与CYP 3A4(细胞色素P450同工酶)诱导药(如利福平等)合用,本药的血药浓度可能降低。 2.CYP 3A4抑制药(如酮康唑等)可能使本药的血药浓度升高。 3.与华法林合用,可出现胃肠道华法林或其他抗凝药同服时,应监测凝血酶原时间。 4.吸烟可使本药的清除率增加24%。 5.与食物同服,本药的生物利用度可增加至几乎100%。
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