本品为第三代半合成头孢菌素，抗菌谱比头孢呋肟更广，对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素近似或较弱，对革兰阴性厌氧菌的作用更强，抗菌谱包括流感嗜血杆菌、大肠埃希杆菌属、沙门菌种属、产气克雷白杆菌属及奇异变形杆菌、奈瑟菌属、葡萄球菌属、肺炎链球菌、其他链球菌属等。铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、脆弱拟杆菌等对本品较不敏感。临床上主要用于各种敏感菌所致的各系统感染等。

头孢噻肟可肌肉或静脉注射。肌肉(30min)或静脉注射1g后C_max可分别达到20和100µg/ml。30分钟内静脉滴注1g，血清峰值浓度为40ｖ45µg/ml。血中约38%的药物与血浆蛋白结合。表现分布容积为0.25ｖ0.39L/kg。该药能分布于大多数组织器官和体液中，在感染存在时可透过血脑屏障，在脑脊液中对多数病原菌达到有效的治疗浓度。其能透过胎盘屏障。50%的药物被代谢成具有一定活性的去乙酰头孢噻肟和其它未知的无活性代谢产物，去乙酰头孢噻肟的抗菌活性为头孢噻肟的1/10，药物与其代谢物联合有协同抗菌现象。母体药物和其代谢产物通过肾小管分泌和肾小球滤过的形式排出体外。50%的药物以原形及15%ｖ25%去乙酰头孢噻肟从尿中排泄。半衰期为1小时，去乙酰头孢噻肟的半衰期为1.6小时。肾功能减退患者少量原形药物在体内蓄积，然而去乙酰基代谢产物的半衰期延长。

临床用于敏感菌所致的败血症、呼吸道、肠道、尿路、耳鼻喉和骨、软组织感染均有满意的疗效。对于治疗婴儿脑膜炎及医院内感染亦有良好效果。

有时患者有皮疹、头晕、耳鸣、发热、腹泻、呕吐、全身不适等症状；肌注部位有疼痛感；个别患者有嗜酸性粒细胞增多，白细胞减少。ALT和AST升高。

对青霉素有时有交叉变态反应，对青霉素过敏和过敏体质者、严重肾功能不全者、孕妇(尤其3个月以内的孕妇)应慎用。对严重肾功能损害者，剂量应相应减小，不能合用强利尿药；长期用药可致二重感染，如念珠菌病、假膜性肠炎等，应予警惕。
主治医师及以上

临用前，加灭菌注射用水适量使之溶解，溶解后立即使用。肌注或静注。成人，中等度感染，每次1g，12小时1次；严重感染每天6ｖ8g，分3或4次；儿童每天50ｖ100mg/kg，分2ｖ4次；婴幼儿不能肌注。本品亦可供静滴，宜用1ｖ2g溶于生理盐水或葡萄糖注射液中稀释，在20ｖ60min内滴注完毕。

丙磺舒能阻滞本品的排泄,使有效浓度维持时间较长。

北京协和医院内科学系感染科应用本品治疗30例严重感染性疾患。临床观察结果表明，其中可评价疗效的29例中，有效率为93.1%，细菌清除率为89.5%。在用药剂量为1天4ｖ6g的条件下本组中对败血症、下呼吸道感染、泌尿系感染及伤寒均有较好疗效；对化脓性脑膜炎同样有肯定效果，提示该药通常可作为治疗G-杆菌脑膜炎及对青霉素类药物过敏或疗效差的化脓性脑膜炎的选择药物之一。

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