沙丁胺醇(Albuterol)是一种肾上腺素类?受体激动剂，可与人呼吸道平滑肌上的?₂受体结合，增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)浓度，cAMP进一步激活蛋白激酶A，使肌球蛋白磷酸化，降低细胞内钙离子浓度，使支气管平滑肌舒张。cAMP浓度增加，还可抑制肥大细胞炎性介质的释放。沙丁胺醇为消旋体，其中只有左旋体产生舒张支气管平滑肌的作用，右旋体无此作用，但可与?受体结合产生头痛、头晕、心悸、手指颤抖等副作用。左旋沙丁胺醇是沙丁胺醇的单一旋光异构体，药效是右旋沙丁胺醇的80倍，副作用减少，疗效也有进一步提高，左旋沙丁胺醇只需消旋体1/4的剂量便可产生相同的疗效，1/2剂量时，其作用优于消旋体。在慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease，COPD)中，左旋沙丁胺醇的促炎症反应作用比沙丁胺醇弱。

成人及12岁以上儿童单剂量吸入本品1.25mg和消旋沙丁胺醇2.5mg后，左旋沙丁胺醇的峰浓度(C_max)分别为1.1ng/ml和0.8ng/ml，达峰时间(Tmax)均为0.2h，药时曲线下面积(AUC)分别为3.3ng·h/ml和1.7ng·h/ml，t_1/2分别为3.3h和1.5h。成人及12岁以上儿童累积吸入本品5mg(每次1.25mg，连用4天)或消旋沙丁胺醇10mg(每次2.5mg，连用4天)后，左旋沙丁胺醇的C_max分别为4.5ng/ml和4.2ng/ml，T_max均为0.2h，AUC分别为17.4ng·h/ml和16.0ng·h/ml，t_1/2分别为4.0h和4.1h。

用于治疗和防止成人及6岁以上儿童呼吸道阻塞性疾病如哮喘。

禁用于对本品或沙丁胺醇过敏患者。

1．全身反应：过敏、流感样症状、意外伤害、疼痛、背痛、寒战。
    2．心血管系统：心率加快、血压升高或降低、心电图异常、晕厥。
    3．消化系统：消化不良、腹泻、口干、咽喉干、恶心、胃肠炎。
    4．呼吸系统：咳嗽加重、病毒感染、鼻炎、鼻窦炎、鼻甲水肿。
    5．中枢神经系统：头痛、张力提高、神经过敏、震颤、焦虑、失眠、感觉异常。
    6．其他：淋巴结病、肌痛、腿部痛性痉挛、眼部瘙痒，本品可引起速发型超敏反应。

1．本品可对心血管系统产生影响，引起心率、血压及其他症状的改变。心脏疾病，特别是冠状动脉功能不全、心律失常、高血压患者慎用。由于本品对心血管系统的影响，正在使用或2周以内停用单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药的患者应慎用。本品妊娠毒性分级为C，孕妇慎用。尚不知本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用，考虑停止哺乳或停药。
    2．用药过量可致?-抑郁、肾上腺素受体拮抗剂)和系统治疗。本品不易被透析清除。
    3．本品可引起矛盾性支气管痉挛(paradoxical bronchospasm)，开始用药时易发生，应立即停药。
    4．本品可致哮喘加重，持续几天或更长，应根据病情重新确定给药方案，增加剂量或加用皮质激素。
    5．对于本品不能控制的哮喘症状，应与抗炎药物同时使用。
    6．6岁以下儿童用药安全性和疗效尚不清楚。
    7．耉年人用药应从0.63mg开始，然后根据临床症状调整剂量。
    8．在本品的避光包装中存放，可在开启后2周内使用完；使用非原包装避光保存，应在开启后1周内用完。
    9．20ｖ25?避光保存。

用特制喷雾器喷雾吸入，成人及12岁以上儿童，每次0.63mg，每日3次，症状不能控制的，可每次1.25mg，每日3次；6ｖ11岁儿童，每次0.31mg，每日3次，剂量不能超过每次0.63mg，每日3次。

1．?-肾上腺素受体拮抗剂可对抗本品的作用，使肾上腺素受体激动剂剂量过大时，可引起心电图变化或低血钾，建议不同时使用。
    3．沙丁胺醇与地高辛合用，可使地高辛的血药浓度增加16%ｖ22%，本品与地高辛合用对血药浓度的影响尚不清楚，二者合用时应监测地高辛的血药浓度。