系嘌呤衍生物，在体内必须被次黄嘌呤-鸟苷酸转移酶代谢为相应的伪核苷酸-6-硫肌苷酸才能发挥其抗肿瘤作用，后者抑制肌苷酸转变为腺苷酸，抑制DNA和RNA的合成。本药作用于S期，属细胞周期特异性药物。有些肿瘤因缺乏次黄嘌呤-鸟苷酸转移酶，因而对本品耐药。本品可阻断嘌呤环的生物合成和抑制嘌呤的相互转化，从而抑制免疫活性细胞的增殖，同时还具有抗炎作用。

口服后吸收较快，但不完全(20%ｖ50%)，tmax为2h。吸收后在肝脏内迅速被氧化为硫尿酸等产物而失去活性，在24ｖ48h内有60%自尿中排出。少量分布于肝、肾和脾脏，可进入细胞内，有一定蓄积作用。通常剂量时极少进入脑脊液。

1.急性白血病。
    2.慢性粒细胞性白血病。
    3.绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎。
    4.淋巴瘤、多发性骨髓瘤。
    5.用于角膜移植排斥反应及用于对甾体激素治疗无效或其他原因不能使用甾体激素且有失明危险的严重葡萄膜炎，如交感性眼炎、白塞病(贝赫切特综合征)等；也用于巩膜炎、瘢痕性天疱疮的眼部炎症。

对本品过敏者、孕妇、哺乳者和骨髓功能不全者禁用。

1.胃肠道反应：成人25%出现食欲减退、恶心、呕吐，一般较轻。胃炎及腹泻较少见。
    2.骨髓抑制：白细胞及血小板减少，严重者可有全血减少。
    3.其他：少数患者出现肝功能损伤，可出现黄疸，停药后可恢复。敏感患者可有血尿酸过高、尿酸结晶尿及肾功能障碍。大剂量可引起坏死性肠炎、剥脱性皮炎。另外，有伴发胰腺炎或肺纤维化的报道。

1.肝、肾功能不全者慎用。
    2.用药期间须监测血象、肝功能、肾功能。
    3.本品有增加胎儿死亡及先天性畸形的危险，故应避免在妊娠初期3个月内服用。

口服：每天1.5ｖ25mg/kg，1次或分次服用，可持续半年。
    1.白血病：每天60mg/m²(成人50ｖ150mg)，分次口服，并应根据血象变化调整剂量。维持量为50mg，每天1次或隔日或3天1次。
    2.绒毛膜上皮癌：每天6mg/kg，分2次口服，连用10天为1个疗程，间隔3ｖ4周重复。

不宜与肝毒性药物合用；别嘌醇可抑制本品代谢，并用时药量减少至常用量的1/4ｖ1/3。

本品为抗嘌呤类药物，抑制核酸合成，主要作用于细胞周期S期。适用于交感性眼炎、贝赫切特综合征(白塞病)等。巯嘌呤于1952年合成，为嘌呤类抗代谢药，结构与黄嘌呤相似，在体内转为6-巯基喋呤核苷酸、阻断次黄嘌呤代谢，急性白血病的维持治疗，儿童优于成人。对慢性粒细胞白血病也有一定疗效，对绒毛膜癌有一定疗效，可与泼尼松合用预防排异反应。在治疗中应注意对骨髓的抑制作用，并长期监测肝功能。

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