本品是白三烯受体拮抗剂(LTRA)，对LTC4、LTD4、LTE4均有显著抑制，特别是对LTD4(引起人体气管平滑肌收缩的主要成分)有抑制作用。本品可减轻淋巴细泡在支气管黏膜的浸润，在吸人LTD4前2h从胃管灌入本品，不但使支气管肺泡灌洗液(BALF)中细胞数减少，也使LTD4所致BALF中嗜酸性粒细胞比例增多的作用减少60%。此外，尚可降低支气管的高反应性，但稍逊于氟替卡松。本品尚可预防高剂量吸入糖皮质激素减量时哮喘的恶化，对吸入二丙酸倍氯米松1600δg/天和并服泼尼松20mg/天治疗无效的哮喘者，应用本品每次225mg，每日2次，连续8周后，患者的临床症状评分、紧急的?受体激动剂吸入次数得到明显改善。

本品口服吸收良好，生物利用度为60%，血浆药物浓度达峰时间为2.5ｖ3.8h，血药峰浓度为O.3ｖ0.7δg/ml，夜间服用的血药浓度高于日间，提示适合睡前给药，随剂量的增加最大血药峰浓度及药时曲线下面积增大，超过450mg时其增加的幅度减小，消除半衰期为6.7ｖ7h，重复剂量比单一剂量的半衰期延长。急性哮喘口服本品1h起效，慢性哮喘用药后1ｖ2周症状可得到显著改善。空腹口服达峰时间3h，与食物同服达峰时间可延至4ｖ5h。本品代谢完全，由粪便排出剂量的90%，血浆蛋白结合率达90%。青年与耉年的药代动力学参数无性别、年龄差异。本品不影响P450酶。

适用于各种哮喘，包括特应型、混合型、感染型、发作型、慢性型和非季节的支气管哮喘。还可用于变应性鼻炎(过敏性鼻炎)。临床上合用肾上腺皮质激素以减少肾上腺皮质激素用量。

1.对本品过敏者禁用。
    2.颅内出血尚未完全控制者禁用。
    3.儿童应用本品的安全性尚未确定，儿童不宜使用。

本品耐受性良好。


1.主要不良反应 皮疹、瘙痒、腹痛、胃部不适、腹泻、便秘、恶心、呕吐及血清氨基转移酶或胆红素升高等肝功能异常。
    2.较严重的不良反应 偶见白细胞减少(初期症状：发热、咽喉痛、全身倦怠感等)、发热、浮肿等。

1.对其他白三烯受体拮抗剂如扎鲁司特、孟鲁司特、泊比司特等有过敏史者慎用。
    2.肝脏疾病患者尚缺乏相关药代动力学研究，应慎用。
    3.严重哮喘患者慎用。
    4.孕妇应用本品的安全性尚未确定，孕妇慎用。
    5.在治疗急性哮喘上，白三烯受体拮抗剂的疗效尚未确定，暂对不宜应用于急性发作的治疗，不宜突然代替肾上腺皮质激素，也不宜用于解除哮喘急性发作时的哮喘可能再度发作。
    9.发生Churg-Strauss综合征时，通常需要联合应用减量的口服糖皮质激素。
    10.应用本品治疗时需进行常规血液生化及肝功能监测。

口服：成人与12岁以上儿童，每次225ｖ450mg，每日2次，早晚餐后服用。


耉年患者因其肝肾功能多有减退应酌情减量。

本品与华法林合用，可增加华法林的血药浓度。特非那定可降低本品的血药浓度。

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