健康志愿者单次快速静注本药20μg/kg或40μg/kg后,平均血药峰浓度为13.7μg/L和42.8μg/L。在化疗前一次给药,疗效可维持24h。本药的血药峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)随剂量的增大而增大,而半衰期、分布容积和清除率则基本保持不变。本药在体内分布广泛,血浆蛋白结合率约为65%,很快且大部分被代谢,代谢途径主要是N-去烷基化及芳香环氧化合再被共轭化。健康志愿者单次静脉注射本药后呈双相性消除,半衰期β相为2.3~5.9h。本药在癌症患者体内的分布容积为2.2~3.3L/kg,半衰期β相较长,约为9.2~12h,因而癌症患者的总体清除率较低,而AUC值较高。本药多次重复给药4天后血药浓度达稳态,此后逐渐减少,未见蓄积性。主要经肝脏消除,仅有8%~16%以原形随尿排出。