本品为甲丙氨酯(眠尔通)的衍生物。动物实验发现:苯丙氨酯可以有效地阻断由最大电惊厥、戊四氮或印防已毒素诱发的癫痫发作,对荷包牡丹碱诱发的癫痫发作增加药物剂量也可控制。这些结果提示其既可提高癫痫发作阈值,又可阻断电活动的扩布,从而发挥抗癫痫作用。
口服经胃肠道吸收快而完全,1hv4h达血浆浓度峰值,血浆蛋白结合率仅为25%v35%。本品经肝细胞色素P450酶系统代谢。90%以上随小便排出,其中40%v49%以原形排出。血浆半衰期平均为20h,与其他抗癫痫药物合用时,半衰期为11hv16h。
早期研究表明:本品对原发全身性癫痫,如青少年癫痫和失神小发作有效。随后的研究证实其对癫痫药物合用。
对本药过敏者禁用。
常见的有头痛、恶心、消化不良、呕吐、眩晕和嗜睡,这类副反应均可耐受。偶有轻度体重减轻和失眠。
本品与其他药物合用时,可使丙戊酸钠血浆浓度增加。
口服。成人初始剂量每天1200mg,分2次v3次服用。2天后增加至每天2 400mg,然后逐渐加至控制发作。最大剂量不超过每天3600mg,分3次v4次服。2岁以上的儿童初始剂量每天15mg/kg,分次服。2天后增加至每天30mg/kg,最大剂量不超过每天45mg/kg。
本品与其他药物合用时,可使丙戊酸钠血浆浓度增加。丙戊酸钠亦可提高本品血浆浓度,而卡马西平和苯妥因钠则促进其代谢,降低血浆浓度。
苯丙氨酯又叫非氨酯,是防止癫痫发作,有抗癫痫作用的甲丙氨酯(眠尔通)的衍生物。对原发全身性癫痫,如青少年肌阵挛癫痫和失神小发作有效。成人初始剂量每天1200mg,分2次v3次服用。2天后增加至每天2400mg,然后逐渐加至控制发作。最大剂量不超过每天3600mg,分3次v4次服。
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