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乐卡地平 ( Lercanidipine )

别名：盐酸乐卡地平、再宁平、Masnidipine、Lerdip、Zanidip、Lercanidipine HCI

1 药理作用展开收起

本品为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂，可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca ²内流，扩张外周血管而起到降低血压作用。本品有较强的血管选择性，起效平缓，降压作用强，作用时间长。本品在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和传导性。同时，本品还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用。本品亲脂性较高，因此起效时间较慢，而作用持续时间较长。动物实验表明，本品对肾脏有保护作用，其机制可能与血流动力学无关。

2 药动力学展开收起

本品口服吸收迅速，食物可增加本品的吸收，吸收后广泛分布于组织与器官中，血浆蛋白结合率约98%。一般在服药后1.5～3h达血药浓度峰值。本品主要由CYP3A4代谢，具有广泛首关效应，在肝内代谢转化为非活性产物，其中50%由粪便排出，44%由尿排出。本品血浆半衰期为2.8～3.7h。因与脂质膜结合紧密，其治疗作用可维持24h。

3 适应症展开收起

本品用于轻、中度原发性高血压。

4 禁忌症展开收起

1.对二氢吡啶类药物过敏的患者禁用。
    2.严重肝、肾功能不全患者禁用。
    3.不稳定性心绞痛患者、左心室传出通道阻滞、未经治疗的充血性心力衰竭、一个月内发生过心肌梗死的患者禁用。
    4.妊娠及哺乳期妇女禁用。
    5.18岁以下的患者禁用。

5 不良反应展开收起

常见不良反应是头痛、面红、头痛(2.7%)和踝关节水肿(2.1%)，本品不良反应多属于轻中度，且与血管扩张作用相关。

6 注意事项展开收起

1.本品慎与如酮康唑、依曲康唑、红霉素、氟西汀、苯妥英、卡马西平、利福平、阿司咪唑、环孢素、胺碘酮、奎尼丁、地西泮、咪达唑仑、普萘洛尔和美托洛尔合用。
2.本品也不能与葡萄柚汁合用，以免因血药浓度升高而产生不良反应。
3.服用本品时应戒酒。

7 用法用量展开收起

口服，每次10～20mg，每日1次。饭前15min服用。轻至中度肝肾疾病患者、正在进行透析治疗患者、患有其他心脏病或需安置起搏器者应适当地调整剂量。老年患者一般不需要调整剂量，但在治疗初期应特别小心。

8 药物相互作用展开收起

1.本品与β-肾上腺受体阻滞剂合用，可引起低血压和(或) 心动过缓。
    2.本品与胺碘酮合用可引起房室传导阻滞、窦性心动过缓和(或)增加心脏毒性。
    3.本品与表柔比星有协同作用，合用可增加心脏毒性，可能引起充血性心力衰竭。
    4. 育亨宾、麻黄碱和伪麻黄碱拮抗本品的降压作用。

9 医保代码展开收起

696

10 报销剂型展开收起

口服常释剂型

11 报销类别展开收起

乙类

12 专家点评展开收起

随机双盲对照研究表明，轻、中度高血压患者每天给予10或20mg，能够有效地降低血压(舒张压降至不大于12.0kPa或较基线降低1.3kPa)，10mg时为50%ｖ66%，20mg时为86%。若剂量增加至每天20或40mg，也可用于严重高血压以及对?受体阻滞剂、利尿剂或血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂疗效不佳的患者。此外对2型糖尿病合并高血压亦有效，且对血糖无影响。

13 相关疾病展开收起

｜充血性心力衰竭｜稳定型心绞痛｜原发性高血压｜

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