是门冬氨酸氨甲酰基转移酶(ACT酶)的过渡态抑制剂,阻止氨甲酰磷酸与门冬氨酸结合成为氨甲酰门冬氨酸。从而阻止嘧啶类的重新合成。用药后细胞内UTP、CTP、dCTP、dTTP池均可减少。对小鼠实体瘤(如Lewis肺癌、B16黑色素瘤等)有明显抗肿瘤作用,但对小鼠白血病无效。临床实验证明单独应用疗效不佳,但如先用本药以减少UTP及CTP池,促使FUTP掺入RNA中并促使FUMP的生成,从而加强5-FU的抗肿瘤作用。
静脉注射后血中药物浓度呈二房室模型衰减,t1/2Ω为60v100min;t1/2?为5v13h,很少在体内代谢。65%v85%的药物以原形经肾外排,在骨中浓度较高。
与5-FU,Ara-C等合用,以加强其抗肿瘤效果,常用于乳腺癌,软组织肉瘤等。
对本药过敏者禁用。
常见黏膜炎、皮炎、腹泻、轻度恶心、呕吐。骨髓抑制并不常见,偶见感觉异常,共济失调等神经毒性。
本药静脉注射后在骨中浓度较高。
每天1.5g/m2,连用5天,每3周重复1次,或每21天静脉滴注1次,每次5v6g/m2。
目前药物相互作用不明确。
斯帕磷酸磷是门冬氨酸氨甲酰基转移酶(ACT酶)的过渡态抑制剂,阻止氨甲酰磷酸与门冬氨酸结合成为氨甲酰门冬氨酸。从而阻止嘧啶类的重新合成。与5-FU,Ara-C等合用,以加强其抗肿瘤效果,常用于乳腺癌,软组织肉瘤等。本药静脉注射后在骨中浓度较高。骨髓抑制并不常见,使用时需注意。
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