本品为苯氨嘧啶的衍生物，属新型酪氨酸激酶抑制剂。约95%的慢性粒细胞白血病(chronic myelocytic leukemia，CML)患者均有ph¹染色体阳性，即9号染色体的原癌基因ABL异位到22号染色体的一段称为断裂点成簇区(breakpoint clustering region，BCR)的癌基因上，两种基因重组在一起，产生融合蛋白p-210，与正常的C-ABL蛋白p-150相比，p-210具有较高的酪氨酸激酶活性，可刺激白细胞增殖，导致白血病。本品在体内外均可强烈抑制ABL酪氨酸激酶的活性，特异性地抑制ABL的表达和BCR-ABL细胞的增殖，从而可用于治疗CML。此外，本品尚可抑制血小板衍化生长因子(platelet-derived growth factor，PDGF)和干细胞因子(stemcellfactor，SCF)受体的酪氨酸激酶，并可抑制PDGF和SCF介导的生化反应，但不影响其他刺激因子(如表皮生长因子等)的信号传导。

本品口服易于吸收，2ｖ4h后血药浓度达峰值，口服生物利用度为98%，蛋白结合率为95%。临床前研究表明，本品不易透过血-脑脊液屏障。药物主要在肝脏被代谢为具有药理活性的代谢物(N-去甲基哌嗪衍生物)，原形药和代谢物的半衰期分别为18h、40h。口服本品后7天内，约81%排出体外(68%经粪便排泄，13%经尿液排出)，其中约25%为药物原形(尿中占5%，粪便中占20%)。

用于治疗各期慢性髓细胞白血病(CML)。也用于治疗CD117阳性的胃肠道间质细胞瘤(GIST)。

对本品过敏者禁用。
    1.肝功能不全者慎用。
    2.严重心力衰竭者慎用。
    3.动物实验表明本品有致畸性，尚缺乏孕妇的用药资料，孕妇慎用。
    4.可大量分泌人动物乳汁中，在人乳汁中的分布情况尚不清楚，哺乳期妇女慎用。
    5.骨髓抑制者慎用。
    6.病毒或细菌感染患者慎用。
    7.胃肠功能紊乱者慎用。

1.血液系统：可见中性粒细胞减少(14%)、粒细胞减少性发热、发热、出血、体重减轻、败血症、肺炎、疱疹病毒感染等。

1.治疗前应检查肝功能(包括氨基转移酶、血胆红素和碱性磷酸酶)，以后可每月复查1次。
    2.治疗的第1个月宜每周检查血常规，第2个月每2周检查1次。
    3.建议定期监测体重。

CML急变期和加速期：口服，推荐开始剂量为每次600mg，1次/d，用药后如病情继续发展(治疗至少3个月后尚没有获得满意的疗效)，且患者没有出现严重不良反应时，可增加至每次400mg，2次/d。出现血液学不良反应，当中性粒细胞计数(ANC)少于0.5×10⁹/L或血小板计数少于10×10⁹/L时，建议减量至每天400mg。如血细胞减少持续2周，则应进一步减量至每天300mg；如血细胞减少持续4周，应停止治疗，直到ANC高于1.0×10⁹/L、血小板计数高于20×10⁹/L后，再恢复用药。干扰素治疗失败的CML慢性期：口服，开始剂量为每次400mg，1次/d，用药后如病情继续发展且患者没有出现严重不良反应时，可增加至每天600mg。当ANC少于1.0×10⁹/L、血小板计数少于50×10⁹/L时应停药；只有当ANC高于1.5×10⁹/L、血小板计数高于75×10⁹/L后，才能恢复用药，剂量为每天400mg，当ANC或血小板计数再次降低时，以后恢复用药，剂量应减至每天300mg。

1.肝细胞色素P450 3A4抑制剂克拉霉素、红霉素、伊曲康唑、酮康唑、苯妥英钠可使本品血药浓度升高。
    2.CYP3A4诱导剂(如苯妥英钠)可降低本品血浆药物浓度，其他诱导剂如地塞米松、卡他咪嗪、利福平、苯巴比妥等可能有类似问题，尚未进行研究，同时服用应谨慎。
    3.本品可抑制肝细胞色素P450 3A4，使环孢素、匹莫齐特、辛伐他汀的血药浓度增加。
    4.本品增加苯二卓类、双氢吡啶、钙离子拮抗剂和?-羟基-?-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的血浆浓度，同服时应谨慎。
    5.本品可与华法林竞争性抑制肝细胞色素P450 2C9和细胞色素P450 3A4，导致出血危险增加。

｜  慢性髓细胞白血病   ｜小儿成人型慢性粒细胞白血病  ｜成人型慢性粒细胞白血病  ｜