作用机制与利福平相同，作用是利福平的3倍，对作用靶酶的亲和力较利福平强，对细菌有较高的选择性毒性，与后者有交叉耐药性。本品为半合成的利福霉素，在利福平分子哌嗪基上的甲基为异丁基取代。抗菌谱与利福平相似，对结核杆菌、麻风杆菌有良好的抗菌活性，对结核杆菌的MIC为0.05ｖ1δg/ml，用量为后者的1/3时即可获得近似或较高的疗效。本品尤对金黄色葡萄球菌有良好抗菌活性，MIC为0.0016ｖ0.0032δg/ml。对部分大肠杆菌也有一定抗菌活性。此外，对沙眼病毒也有抑制作用。此外，对沙眼衣原体也有抑制作用。利福定与利福平有交叉耐药性，也需要与异烟肼、乙胺丁醇等合用。其抗菌作用与耐药机制参见利福平。

空腹口服吸收良好而完全，血浆浓度与剂量呈正比，血浆药物浓度达峰时间为2ｖ4h。在体内分布广，以肝和胆汁中最高，其余依次为肾、肺、心、脾、肌肉、脂肪，在脑组织中含量甚微。大部分在肝代谢，血浆半衰期为1.3ｖ5h，血浆蛋白结合率为80%。主要由胆汁经粪便排出，少量由尿液中排出，服后48h内由粪便排出90%，其中约20%为原形药物。

用于肺结核和其他结核病、麻风、化脓性皮肤病、角膜炎、结膜炎和沙眼等。

对本品或其他利福霉素类药过敏者禁用。

1.对消化道有刺激，可引起恶心、呕吐、腹泻等不良反应。白细胞增加或减少、AST或ALT升高等反应。
    2.有报道可引起男子乳房女性化。

1.孕妇及哺乳妇女慎用。
    2.肝肾功能不全者慎用。
    3.与利福平显示交叉耐药性，故本品不适于利福平治疗无效的病例。
    4.用药期间，应定期做血常规、尿常规和肝肾功能检查。

1.口服：成人每天150ｖ200mg。早晨空腹顿服。儿童3ｖ4mg/kg，一次服用，治疗肺结核病的疗程为6ｖ12个月。
    2.滴眼：0.05%滴眼剂，每次2ｖ3滴，每天3ｖ6次。

不宜与对氨基水杨酸钠同时并用，如确实需要，最少应间隔6h。其他参见利福平。

本品抗菌谱与利福平相似，对结核杆菌、麻风杆菌有良好的抗菌活性，其用量为利福平的1/3时，可获得近似或较高的疗效。国内报道，上海第二结核病院用利福定与利福平治疗153例初治肺结核患者，随机分为利福平组和利福定组，其中133例治疗全程。结果利福平组和利福定组近期疗效相仿，但远期疗效利福定组较利福平组差，这可能与使用利福定的晶型及剂型有关。两组的痰菌阴转率、空洞关闭率、病灶总有效率均相似，且停药随访24个月的痰菌复发率也无显著差异。表明利福定需选用有效晶型和合适剂型方可在相当于利福平常规治疗剂量50%的用量下取得相似的疗效，且副反应少、治疗费用低。另一报道，由上海、四川、北京、天津等19家医院多中心对135例初治肺结核患者应用本品每天150ｖ200mg加异烟肼每天300mg治疗，另对197例复治肺结核患者应用本品每天150ｖ200mg加异烟肼每天300mg和乙胺丁醇每天750mg治疗，连续6个月。结果大多数患者在治疗后3个月症状消失，治疗后6个月经X线检查病灶吸收者在初治和复治组的吸收率分别为68.1%和44.1%；空洞关闭率为64.8%和41.1%；痰液涂阴率为91.5%和86.3%；细菌学清除率为94.6%和94.4%。另据报道，应用本品治疗麻风患者53例(含对氨苯砜耐药者)，其中连续治疗组30例，口服每天150mg，连续12个月，间歇治疗组23例，口服每次600mg，每月2次，同时加服氨苯砜每天100mg，连续6个月。治疗后均产生疗效，两组各有75%的患者获得显著的进步，细菌学和病理学检查也有明显进步。本品外用治疗沙眼68例、急性结膜炎117例、病毒性角膜炎12例，滴眼，每次2ｖ3滴，每天3ｖ6次，结果有效率分别为59%、100%和83%。