与多数喹诺酮类药物相似,作用是抑制细菌细胞的合成,抑制DNA螺旋酶,导致mRNA和蛋白质的合成不能控制,使细胞不再分裂,从而杀菌。吉米沙星是一种强效的新喹诺酮类抗菌药,与其他同类药相比,该药对耐甲氧西林的金黄葡萄球菌和关键呼吸系统病原菌(如流感嗜血杆菌、黏膜炎莫拉菌和肺炎球菌)有很好的疗效。有关体外试验资料证实,本品抗肺炎链球菌的活性较环丙沙星、司氟沙星、格帕沙星、莫西沙星等要强,对青霉素和红霉素耐药的不同肺炎菌株的抗菌活性比环丙沙星高16v64倍。与上述药物相比,最低MIC90为0.03v0.06δg/ml。本品在对厌氧菌的感染上显示良好的疗效。
口服在肠道吸收完全,血浆药物浓度达峰时间为1h,吸收与剂量不相关。单剂量400mg顿服后,血浆药物浓度达峰时间为(1.2±0.44)h,血浆峰浓度为(2.31±0.55)δg/ml。在体内分布广泛,易进入痰液或炎症体液,血浆半衰期为(5.9±0.44)h。本品部分在肝代谢,剂量的25%v40%以原形药物由尿液中排出。
用于治疗由肺炎链球菌、耐肺炎球菌所致的肺炎衣原体引起的社区获得性肺炎,也用于厌氧菌所致的泌尿系统、生殖系统、消化系统、皮肤和软组织感染。
1.对本品过敏者禁用。 2.产妇和哺乳期妇女禁用。
1.常见的不良反应为恶心、呕吐、消化道不适、厌食、味觉失常、腹泻、腹痛、头晕、头痛、皮疹;2.偶见过敏反应、一过性AST或ALT升高。
1.慎用:16岁以下儿童慎用。 2.耉年人和严重肝肾功能不全者慎用或减量。
口服:每次100v200mg,每天1次,连续5v7天。用于急性、慢性支气管炎,每次200v300mg,每天1次,连续10天。耉年患者不需要调整剂量。
尚不明确。
本品对耐甲氧西林的金黄葡萄球菌以及流感嗜血杆菌、肺炎球菌有很好的疗效。本品抗肺炎链球菌活性较环丙沙星、司帕沙星、格帕沙星强,对青霉素和红霉素耐药的不同肺炎菌株的抗菌活性比环丙沙星高16v64倍,对厌氧菌的感染显示良好的疗效。据报道吉米沙星在2期、3期临床研究中作为呼吸、泌尿系统感染和鼻窦炎的治疗药,每天300mg,连续5v7天,结果临床疗效好,杀灭病菌的时间比克拉霉素短,临床有效率为85.4%,细菌学清除率为91%,且复发的概率小。
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