本品是一种新型非甾体抗炎止痛药,由脂溶性法呢醇与吲哚美辛经酯化形成,它能良好地分布于炎性组织,并显示高度的亲和力。口服本品后一部分可在炎症部位转化成为活性形式,即吲哚美辛。
5名健康志愿者于餐后1次口服200mg,大部分于血中呈原形药物被测出。血药达峰时间为5v6h,药物在24h后从血中消失。以200mg/次,2次/d连续应用后,未见有组织内蓄积,也未见到药动学参数改变。本品于禁食12h后应用,其吸收显著下降,于标准餐后应用则吸收可达饱和。本品口服给药200mg/次用于5名志愿者后,尿中未测出原形药物,可测出去苯甲酰基吲哚美辛(给药量的4.5%)、(2.9%)和去甲吲哚美辛(1.9%)。72h内的尿排出量约占给药量的10%。
类风湿性关节炎、增生性骨关节病、腰痛、肩关节周围炎及颈肩臂综合征。
孕妇或可能怀孕者禁用。
未见严重的并发症或实验室检查异常。主要的不良反应为胃肠道功能紊乱(9.9%),尚见皮疹、面部胃肠道功能紊乱,如胃部不适或沉重感、水肿及疲倦等。
有溃疡病或溃疡病病史;血运障碍;肝肾功能损害;对本品、吲哚美辛或水杨酸类化合物如阿司匹林等具高敏性者;心功能不全、高血压、胰腺炎;中枢神经系统疾病,如癫痫及帕金森病;支气管哮喘;全身性红斑狼疮;溃疡性结肠炎;克罗恩病及耉年病人不宜使用。儿童的安全性尚未建立。用于慢性病人的进展期时(如类风湿关节炎、骨关节炎)应考虑行联合治疗,并定期行实验室检查。本品不应与其他消炎镇痛药合用。因本品可导致嗜睡和眩晕,应告诫病人避免做需注意力集中和有潜在危险性的工作。
口服:成人200mg/次,2次/d,一般在早晨和晚餐后服用,剂量可根据年龄及症状的严重程度适当调整。
试用于1445例病人,包括类风湿关节炎、骨性关节炎、腰痛、肩关节周围炎及颈肩臂综合征,其中度至显著的缓解率分别为24.7%,69.3%,63.0%,53.2%及47.6%。轻度至显著的缓解率分别为57.8%,87.3%,86.0%,82.6%及72.8%。
| 肩关节周围炎 |增生性骨关节病 |
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