本药属非选择性?肾上腺素受体阻滞药,对?1、?2受体均有阻断作用。作用为普萘洛尔的4倍,有内在拟交感活性,无膜稳定性。常规剂量能降低心率和心肌收缩力,较高剂量则有降压作用。其降血压与抗心绞痛的作用机制见普萘洛尔。
口服吸收迅速,生物利用度100%,进食对吸收无影响。口服0.84v3h达峰浓度,1.5v3h达最大降压效应,降压作用持续20v24h,多次口服的降压作用可持续到停药后1周。静脉给药5min起降压作用,2h达最大效应,多次给药作用可持续24h。本药亲脂性大,蛋白结合率80%v98%,几乎只与Ω1酸性糖蛋白结合,不与白蛋白结合。主要在肝脏中经葡萄糖醛酸化,还可经羟化生成有一定活性的4-羟喷布洛尔。约90%经肾排泄,主要为代谢产物,从尿中排出的原形不到10%。消除半衰期为17v26h。
1.高血压。可单用或与其他抗高血压药联合应用。 2.心绞痛。
1.对本药过敏。 2.支气管哮喘。 3.心力衰竭。 4.心源性休克。 5.严重窦性心动过缓。 6.?或?度房室传导阻滞。
不良反应与普萘洛尔相似,可引起低血压、心动过缓、乏力、嗜睡、头晕、晕厥、失眠、恶心、腹胀,皮疹等。
1.慎用:(1)外科手术麻醉时;(2)糖尿病;(3)肝脏疾病;(4)甲状腺功能亢进;(5)外周血管疾病,如间歇性跛行。 2.用药前后及用药时应监测血压、心率、血糖。 3.与食物一起服用可显著减少胃肠道症状。 4.在高血压的治疗中,用量必须个体化,剂量应逐渐增加直至达到最佳的降压效果。 5.避免突然停药。本药在撤药时,应逐渐减量以免发生严重的心血管事件,如心肌梗死、心律失常、猝死等。体力活动是心绞痛的重要诱因,故在停药期间以及停药后2v3周应尽量限制活动量。 6.过量反应包括严重头晕、晕厥、心率缓慢、心律不规则、呼吸困难以及抽搐发作。处理:(1)洗胃、服抽搐:可静脉给予安定治疗。(4)心脏异丙肾上腺素或茶碱类)。
口服给药: 1.高血压:每次20mg,每天1次,也可增量至每天40v80mg。 2.心绞痛:每天10v40mg。
1.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停傅。 2.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心动过缓、心动过缓或心力储备降低。在开始?阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7v14天。如必须合用时,应监测心脏功能,特别是耉年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。 6.目前虽然还没有心动过缓或心力储备下降。如必须合用,应监测心功能,特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。 7.与心动过缓。如合用,应密切监测血压和心率。 8.心动过缓。 10.心动过缓。 14.可加重Ω1受体阻滞药的首剂反应。除高血压加重。因此要撤高血压反跳,应予注意。 17.高血压药的疗效。使用本药治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。20.本药可影响血糖代谢,故在与降糖药同用时,应调整后者的剂量,并注意监测血糖,或换用一种心脏选择性?受体阻滞药。21.阿布他明有?受体激动作用,如本药与其合用则该作用减弱。故在使用阿布他明前本药应停用至少48h。22.?受体阻滞药可加重或延长支气管收缩,因此使用本药治疗的患者应避免吸入醋甲胆碱。23.?受体阻滞药可拮抗利托君的作用,因此应避免本药与利托君合用。
本品属选择性的?-受体阻滞剂,具有中度的内源性交感活性。其?-受体阻滞作用较普萘洛尔强4倍,且作用较持久。本品对心脏显示有负性肌力作用和负性频率作用,但其减慢心率的作用比普萘洛尔小,且较少引起心动过缓。
| 窦性心动过缓 |心源性休克 |支气管哮喘 |
上海医师在线信息技术有限公司 版权所有 © 沪ICP备12005625号-1