口服易从胃肠道吸收,吸收不受食物影响。体内分布广泛,易透过血-脑脊液屏障,并在脑中蓄积,如大鼠腹腔注射,15mg/kg后,大脑皮质中的药物浓度为13.11δg/L,大脑其余部位药物浓度为11.45δg/L,而血中的药物浓度仅为1.53δg/L。血药浓度与临床抗抑郁疗效存在显著的正相关,健康人血药浓度在115v155δg/L以上方可获得更好的效果。地昔帕明的达峰时间为4v6h,主要在肝脏代谢,地昔帕明最终被氧化成无活性的羟化物或与葡萄糖醛酸结合后自尿中排出。血浆清除率(Cl)为每小时0.68L/kg,年龄、性别对CL无显著影响。血浆t1/2为17v28h。此外,地昔帕明对肝线粒体CYP2D6的抑制作用较大多数选择性5-HT再摄取抑制剂为小。