舍曲林是选择性5-羟色胺再摄取抑制药(SSRI)。对5-羟色胺(5-HT)再摄取的抑制作用强化了5-HT受体神经传递。此外，舍曲林还抑制了缝际区5-羟色胺神经之放电，由此增强了蓝斑区的活动，形成了突触后膜β受体与突触前膜α2受体的低敏感化。舍曲林不与肾上腺素α ₁、α ₂或β受体结合，也与胆碱受体、γ-氨基丁酸(GABA)受体或苯二氮卓类受体无亲和作用。

口服吸收缓慢，4.5～8.5h可达血药峰值。在肝内进行广泛的首过代谢。血浆蛋白结合率为98%。主要通过脱甲基途径代谢，然后形成葡萄糖醛酸结合物。t _1/2为24～26h。主要以代谢物分别随尿和粪便等量排出。

用于治疗 抑郁症或预防其发作。国外已批准用于治疗强迫 性障碍。

1.对本品高度敏感者禁用。
    2.严重肝肾功能不全者禁用。

常见有食欲或体重下降、性功能减低、 头痛、 头晕、多汗、 失眠、 腹泻、 恶心、胃或腹部痉挛性疼痛、 乏力、 震颤等。少见的不良反应有 焦虑、激动、不安、视物不清、 便秘、皮肤潮红、 心悸等。

1.慎用于有 癫痫病史者、 躁狂/轻症 躁狂发作者、食欲或体重改变者、近期曾发生 心肌梗死、心脏疾病者、肝功不全患者、血小板聚集功能受损患者、血容量不足或使用 利尿药者，尤其在老年患者。
    2.老年人、儿童、妊娠及哺乳期妇女使用安全性：未见老年人服药发生危害的报告。儿童用药的安全性尚未建立。大鼠实验中按体重服用80mg/kg，相当于人类按体重服用剂量的20倍，可见生殖率下降。缺乏对人体妊娠的实验资料，对分娩与产程的影响尚不详。孕妇不宜使用。舍曲林能否自乳汁中分泌出尚不详。哺乳期妇女不宜使用。
    3.药物过量与处理：有证据表明，舍曲林在过量服用后仍有很大的安全范围。在曾有报告中，舍曲林单独过量服用高达8g。过量服用舍曲林后没有特别的解毒方法及解毒剂。应开放并保持呼吸道通畅，确保充分的给氧及通气。能与导泻剂合用的 药用炭可考虑用于治疗用药过量，与催吐或洗胃同样或更为有效。在对症和 支持疗法的同时，建议进行心脏及生命体征监测。由于舍曲林在体内有广泛的分布容积，强迫 利尿、透析、血液灌注及换血疗法均无明显意义。
    4.肝病患者应用应慎重。由于舍曲林经肾脏排泄很少，肾功能不全者的给药剂量无需根据肾脏损害程度进行调整。
    5.其他：用药前后或用药时应当检查或监测的项目有：(1)疗效的指征： 抑郁症：目标症状的改善( 抑郁情绪、 自杀倾向、口味改变、 乏力、睡眠模式改变、在平常的活动中缺乏愉悦兴趣、过度的负罪感、无意义的感觉、精神运动性抑制或激动、思考或集中注意力或记忆困难)。强制 性障碍：插入性和无意识的冲动、念头或思想的再发和持续减少或解除；减少或缓解对强迫性意念的重复和刻意的动作表演反应。恐慌障碍：减少或缓解伴随恐慌障碍的体征或症状( 呼吸困难、 心悸、战栗、出汗、瞬间 发热或发冷、 胸痛或不适、 恐惧死亡或情感失控)。(2) 中毒的监测：通常早期发生锥体外系反应包括张力障碍反应、帕金森样 运动失调及精神安定药恶性综合征，建议开始治疗的4周内，每周监测患者情况。胃肠道不良反应( 恶心、 呕吐)常发生于治疗初期，一般在2～3周后缓解。在治疗初期，还需密切监视患者的 自杀倾向。治疗期内有可能发生 乏力、 反应迟钝或操作机敏度下降，驾驶车辆、操纵机器等应倍加小心。治疗期内不宜饮酒，亦不能使用其他中枢神经抑制药。在 单胺氧化酶抑制药停药后2周内不可使用舍曲林。停用舍曲林2周后才可使用 单胺氧化酶抑制药。建议患者在服用舍曲林期间避免摄入葡萄汁。甜橙汁可提供相同的基础营养，但不影响本品的代谢。

开始口服每天50mg，数周后可逐渐增至每天200mg。当剂量超过每天150mg时，连续用药时间不得超过8周。获得满意疗效后，剂量应减至最低有效量予以维持，一般为每天50mg。

与 单胺氧化酶抑制药(MAOI)合用，极易出现致命的 高血压危象。可延长 地西泮的t _1/2。