属第三代?受体阻滞剂。它具有高度?1受体选择性阻滞作用和内源拟交感活性、部分?2受体、无膜稳定作用Ω2受体和直接扩张血管作用,比常用的?受体阻滞剂有较多优点,使用安全,对血脂无不良影响,对异丙肾上腺素引起的心肌收缩力增加具有与阿替洛尔相似的阻滞作用,而且能高度选择性阻滞异丙肾上腺素的?1受体作用。其减慢心率、降低心排血量的作用较普萘洛尔为小,且能增加每搏量。能降低外周血管阻力,对肺楔嵌压无影响。塞利洛尔还有?2受体激动作用。
口服后无首关效应(首过效应),有25%与血浆蛋白结合,口服后2v3h,血浆浓度达峰值,生物利用度为30%v70%,消除半衰期为4v5h,主要以原形从尿和粪便中排出。
本品系肾上腺素能β1-受体阻滞药,对β-受体具有选择性作用并具有拟交感内在活性。本品可抑制肾上腺素能α2-受体,通过对平滑肌的直接作用而进一步作用于血管和支气管。本品是亲水性很强的药物,口服后3~4h血药浓度达峰值。动物实验表明,本品不能进入中枢神经系统,很少被代谢,主要通过胆汁也可经肾排出。药物在血浆中的半衰期为5~6h。对平均年龄的65.5岁的志愿者药动学研究表明,老年病人口服后血药浓度达峰时间、血药浓度峰值、血药浓度-时间曲线下的面积和半衰期等均与年轻病人无显著差异。本品是一种具有拟交感内的活性的选择性肾上腺素能β1-受体阻滞药,尚有扩张血管和气管的作用。口服2次/d的半衰期为5~6h。剂量值得注意,即本品为使作用充分所需的剂量与其他β1-阻滞药相比是相当高的。
参见:卡维地洛
偶见疲乏、头痛、失眠、眩晕、皮肤过敏反应、胃肠道不适、恶心、肌痉挛(小腿肌痉挛)、肌无力、肌震颤、四肢发冷、瘙痒、泪液减少(禁用无形眼镜)等,罕见情绪抑郁。
(1)禁用于2及3度房室传导阻滞、窦房结综合征、窦房传导阻滞、心动过缓(<50次/min)、心肌机能不全、休克、明显低血压、低血压、心动徐缓和糖尿病药和胰岛素可增强本品的作用。同时使用利血平、甲基多巴、可乐定、单胺氧化酶抑制药或胍法新可使心率减慢。
治疗轻及中度高血压每天单剂量200v400mg,降压作用持续24h。舒张压在12.5v14.7kPa(94v110mmHg)的患者,一般在2周内获得满意降压效果,且无明显心动过缓。
参见:普萘洛尔
塞利洛尔是一种新的高度心脏选择性的?-受体阻断剂,兼有?2受体兴奋作用和Ω2受体阻断作用,药理和临床研究显示本品具有理想的?受体阻断剂应用的许多特性。服药除了可4h改善患者的循环功能,扩张外周血管时,尚有对血脂代谢有利的作用,与大多数?受体阻断药物对血脂代谢不利的缺点形成对照,临床上本品对轻、中度高血压及稳定性心绞痛疗效较好,具有不良反应较少,可安全地用于支气管哮喘患者。
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