本品主要是在中枢转化成甲基去甲肾上腺素。甲基去甲肾上腺素是一种很强的中枢α受体激动药，能兴奋延髓孤束核与血管运动中枢之间的抑制性神经元，使外周交感神经受抑制，从而抑制对心、肾和周围血管的交感冲动传出，同时，周围血管阻力及血浆肾素活性降低，血压因而下降。

口服吸收约50%，达峰时间约为2～5h，由肾排泄，半衰期为1.7h，无尿时可达3.6h。起效和持续最大效应时间：单剂口服为4～6h，多次口服为2～3天。血药浓度在2～4h达到峰值。持续时间，单次给药为12～24h。多次给药为24～48h。体内分布以肾脏的浓度最高，心和肺次之。蛋白结合率小于20%。代谢部位在肝脏，代谢产物为α甲基去甲肾上腺素。经肾排泄，有90%的甲基多巴和其代谢物随尿排出。

高血压，较适用于 肾性高血压和妊娠 高血压。

急性肝脏疾患和 嗜铬细胞瘤禁用。

嗜睡、 乏力、 抑郁、 眩晕、 头痛、 口干、 直立性低血压。还有 腹泻、 发热、 水肿、胰腺炎、皮疹、 涎腺炎、性功能障碍。偶见帕金森综合征、关节痛和 肌痛、 心绞痛加剧、 心动过缓、 白细胞减少、 血小板减少和 黄疸等。

1. 冠心病、 震颤 麻痹、 抑郁史者慎用。
    2.本品可引起荧光，干扰某些测定。也有报道血小板及白细胞抗体的 补体结合试验阳性、Coombs试验阳性、抗核抗体阳性，经停药后均可恢复。
    3.治疗期间应监测血常规、肝功能， 血尿素氮、血钾、血钾、 血尿酸可能增高。血转氨酶及胆红素可能增高，提示肝损害。

1.口服：(1)成人：开始每次0.25g，每天2～3次，可每2天递增，维持剂量为每天0.5～2g，最大剂量不宜超过每天3g。(2)儿童：每天10mg/kg，可每2天递增至每天65mg/kg，最大剂量不宜超过每天3g。
    2.静脉注射：(1)成人：每次0.25～1g，每天3～4次，最大剂量不宜超过每天3g。(2)儿童：每次5～10mg/kg，每天3～4次，可递增至每天65mg/kg或每天3g。

与其他降血压药合用有协同作用，但不宜与 利血平、 单胺氧化酶抑制剂、β受体阻滞剂合用。可增强锂盐、 单胺氧化酶抑制药、拟交感胺类药物的毒性。可增强 左旋多巴、口服抗凝血药的作用。三环类抗 抑郁药、非甾体类消炎镇痛药可减弱本品的降血压作用。 利尿药及其他降压药与本品合用，可加强降压作用，故与其他降压药同用，则本品开始剂量宜较小。可使血生乳素浓度增高并干扰 溴隐亭的作用。本品可使 巴比妥类及卤烷的中枢作用延长。用本品的患者静脉注射 普萘洛尔发生血压升高反应。