为一种有多种作用的肾上腺素受体阻断剂，具有非选择性的β ₁和β ₂肾上腺素能受体阻滞、α ₁受体阻滞和抗氧化特性。通过选择性阻滞α ₁肾上腺素能受体而扩张血管。通过其血管扩张作用减少外周阻力，并有抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的作用，使血浆肾素活性降低，并很少发生液体潴留。本品无内在拟交感活性，与普萘洛尔相似，它具有膜稳定特性。该药是一种强效抗氧化物和氧自由基清除剂。试验证实本品及其代谢产物均具有抗氧化特性。

口服生物利用度约10%～47%，药物与血浆蛋白结合率约95%，口服后1～3h血药浓度达峰，消除半衰期6h，主要经肝脏代谢后被清除，极少部分(0.3%)以原形从肾脏排泄。已知卡维地洛在体内的3个主要代谢产物较原药有更强的抗氧化作用。16%的代谢产物从肾脏排泄，60%以上由粪便排出。

有症状的 充血性心力衰竭、 高血压及 心动过速性 心律失常。

纽约 心脏病协会分级为
    Ⅳ级的失代偿性 心力衰竭、 哮喘或伴有 支气管痉挛的 慢性阻塞性肺疾病、 肝功能异常、
    Ⅱ、
    Ⅲ度 房室传导阻滞、严重 心动过缓(心率小于每分钟50次)、 心源性休克、 病态窦房结综合征、严重 低血压(收缩压小于85mmHg)和对卡维地洛过敏者。

1.中枢 神经系统：偶尔发生轻度 头晕、 头痛、 乏力，特别是在治疗早期。 抑郁、 睡眠障碍、感觉异常罕见。
    2. 心血管系统：治疗早期偶尔有 心动过缓、 直立性低血压，很少有 晕厥。可使原有的 间歇性跛行或者雷诺现象的患者症状加重。 水肿和 心绞痛均不常见。 心力衰竭患者可有 头晕，偶尔出现部位不同程度的 水肿， 完全性房室传导阻滞或进展性 心力衰竭罕见。
    3.呼吸系统：有 哮喘或 呼吸困难倾向的患者偶尔发病。 鼻塞罕见。
    4. 消化系统：胃肠不适偶见， 便秘和 呕吐不常见。
    5.皮肤和附件：可出现皮肤反应，个别患者可出现 荨麻疹、 瘙痒、 扁平苔藓样皮肤反应。可能会发生银屑样皮肤损害或使原有的病情加重。
    6.生化和血液系统：偶见血清转氨酶升高， 血小板减少， 白细胞减少。
    7.代谢：可使原有 糖尿病的患者病情加重，并抑制反向 葡萄糖调节机制。 心力衰竭患者偶见 体重增加及高胆固醇血症。
    8.其他：四肢疼痛偶见。 口干、 排尿障碍、性功能减退、视觉障碍及眼部刺激感罕见。可有 眼干症状。有 心力衰竭和弥散性血管病变和(或)肾功能不全的患者可能会进一步加重肾功能损害，个别病例可出现 肾衰竭。

对已用 洋地黄、 利尿剂及血管 紧张素转换酶抑制剂控制病情的 充血性心力衰竭的患者，应慎用。伴有 糖尿病的 充血性心力衰竭的患者使用卡维地洛时，可能会使血糖难以控制。故在使用本药的开始阶段，应定期监测血糖并相应调整降糖药的用量。 充血性心力衰竭的患者在增加卡维地洛的剂量期间，可能使 心力衰竭和水钠潴留加重，此时应增加 利尿剂的用量，并在以上情况恢复前不再增加其用量。有 支气管痉挛倾向的患者或在治疗中发现任何 支气管痉挛的证据，均应及时减少其用量。停止卡维地洛治疗时，不能突然停药，伴有缺血性 心脏病患者应逐渐减少用量然后停药(1～2周)。该药可能掩盖 甲状腺功能亢进的症状。可能会增加患者过敏的机会或导致 过敏反应加重，正在接受脱敏治疗的患者应慎用。 嗜铬细胞瘤患者使用本药前，应先使用α受体阻滞剂。外周血管失调的患者(如有雷诺现象)应用卡维地洛可能会加重病情。本品可诱发 心动过缓，如心率小于每分钟55次，须减量。卡维地洛与 维拉帕米及 地尔硫等钙通道阻滞剂或其他药物合用时，需严密监测患者的心电图和血压变化。

有症状的充血性 心力衰竭：剂量须个体化，增加剂量期间医师需密切观察。接受地高辛、利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)治疗的患者须在病情稳定后使用卡维地洛。推荐开始2周的剂量为每次3.125mg，每天2次，若耐受好，可间隔至少2周后将剂量增加1次，到每次6.25mg，每天2次，然后每次12.5mg，每天2次，再到每次25mg，每天2次。剂量必须增加到患者能耐受的最高限度。体重小于85kg者，最大推荐剂量为25mg，每天2次；体重大于85kg者，最大推荐剂量为50mg，每天2次。每次剂量增加前，医师需评估患者有无 心力衰竭加重或血管扩张的症状。如出现一过性 心力衰竭加重或水钠潴留，须增加利尿剂的剂量。有时需减少卡维地洛的剂量或暂时中止本药的治疗。卡维地洛停药超过2周时，再次用药应从每次3.125mg，每天2次开始，然后按上述推荐方法增加剂量。原发性 高血压：成人开始2天推荐剂量为每次12.5mg，每天1次，以后每次25mg，每天1次，如病情需要可在2周后将剂量增加到最大推荐用量每天50mg，分1次或2次服用。治疗不能骤停，必须逐渐减量。

卡维地洛可增强其他联合使用的抗 高血压药物(如α受体拮抗药)的作用或产生 低血压。与 维拉帕米或 地尔硫等钙通道阻滞剂或
    Ⅰ类抗 心律失常药合用时，应严密监测患者的心电图和血压情况，并严禁静脉联合使用此类药物。与 地高辛合用时，可使 地高辛的稳态谷浓度增加16%，应加强对 地高辛血药浓度的监测。在终止卡维地洛与 可乐定联合用药时，应先停用卡维地洛，几天后再将 可乐定逐渐减量。卡维地洛可能会增加 胰岛素或口服降糖药的作用，而 低血糖的症状和体征(尤其是 心动过速，)可能被掩盖或减弱。与 利福平等肝药酶诱导剂合用时，其血药浓度可能会降低；与 西咪替丁等肝药酶抑制剂合用时，使其血药浓度增高。麻醉期间使用时，应密切观察卡维地洛与麻醉药协同导致的负性肌力作用及 低血压。与强心苷联合作用可能延长房室传导时间。