本品是抗雄性激素的药物,主要用于前列腺癌治疗,由法国研制、推出。 主要作用是与雄性激素的受体结合,阻止雄性激素与相应的受体结合,发挥抗雄性激素作用。但是该品对雌性激素、孕激素、盐或糖皮质激素受体基本无作用,因此减少了抗其他激素的副作用。 本品在体内稳定,化学结构很少改变,同受体结合持久,维持作用时间长,不产生雄激素作用。如同手术或化学去势方法结合,使抗外周雄激素作用更完全。也即能使任何去势方法后肾上腺仍能分泌雄性激素的效应得到抑制,并可抑制LHRH类似物作用后最初几天内出现的睾丸素增加和作用的加强。由此,作用表现较彻底。 本品口服给药,吸收迅速而完全,在血液中的药物基本上呈原药,消除半衰期约5-6小时,血浆蛋白结合率约 80-84%,结合在红细胞中的药物占血药的36%。本品在肝脏中同葡萄糖醛酸或硫酸结合后经肾由尿排出,尿中原药量少,绝大部分在24小时内排出。连续多次给药,经二周才达到稳态血药浓度,其浓度高低与药量相关,无蓄积作用。