三环类抗抑郁药,具有抗抑郁作用,用于治疗抑郁症患者。
口服后快速被吸收,在肝内进行广泛的首过代谢,主要活性代谢物为去甲基度硫平。代谢途径还包括S-氧化作用。主要以代谢物随尿排出,少量随粪便排出。原药和代谢物的消除t1/2分别约为14v24小时和23v46小时。本品可进入乳汁中。
(1)乙醇与三环类药并用,可以促使中枢神经的抑制作用。(2)与抗惊厥药并用,三环类可降低惊厥药的作用,须调整抗癫痫药的用量。(3)与抗组胺药或抗胆碱药并用,药效相互加强,需及时调整用量。(4)胍乙啶与三环类药并用,前者的抗胍乙啶的疗效可不受影响。(5)与高血压与高热。(8)与甲状腺制剂合用,可互相增效,导致心律失常,两者均须减量。
下列情况应慎用或禁用: ①急性心肌梗塞恢复期病人禁用; ②支气管哮喘; ③心血管疾病; ④癫痫症; ⑤青光眼; ⑥肝功能损伤; ⑦甲亢; ⑧前列腺肥大; ⑨精神分裂症; ⑩尿潴留。
本品不良反应比丙米嗪少而且轻。常见有口干、嗜睡、便秘、视力模糊、排尿困难、心悸,偶见心律失常、眩晕、运动失调、癫痫样发作、体位性低血压、肝损伤及迟发性运动障碍。
(1)三环类药均可自乳汁排出,哺乳期妇女应慎用。(2)6—12岁儿童,可用丙米嗪治疗遗尿症。少年病人对三环类药较敏感,治疗抑郁症时须减量。(3)老年病人因为代谢与排泄均下降,对本类药的敏感性增强,用量一定要减小。使用中应格外注意防止体位性低血压以致摔倒。
1.成人开始口服25mg,3次/d,如必要,逐渐加量至50mg,3次/d;或者夜间单次给药。对严重抑郁病人,可给予更高的剂量225mg/d。 2.耉年人开始口服50v75mg/d,一般维持仅用半量。
参见阿米替林。
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