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胍乙啶 ( Guanethidine )

别名：依斯迈林、依斯美林、Ismelin

1 药理作用展开收起

本品干扰交感神经末梢囊泡释放去甲肾上腺素，阻止再吸收，进而减低心排血量及末梢血管阻力而导致血压下降。大剂量注射时，开始排出较多的去甲肾上腺素，可致血压上升。慢性给药开始后，因递质不能释放而降压。长期用药可阻止递质摄取和合成，使递质耗竭，血压持续下降。本品对肾上腺髓质的儿茶酚胺无影响。

2 药动力学展开收起

口服吸收不完全，生物利用度不足30%，以原形(50%)及代谢产物由肾排出。半衰期较长约120ｖ240h，7ｖ14天达到最大降压作用，停药后疗效可维持7ｖ10天以上。

3 适应症展开收起

4 禁忌症展开收起

高血压危象、充血性心力衰竭、嗜铬细胞瘤、严重动脉硬化患者及心脑、肾功能不全者禁用。

5 不良反应展开收起

直立性或运动性低血压、水钠潴留、心动过缓、腹泻及射精异常等。

6 注意事项展开收起

服药时注意预防发生直立性低血压，体位改变应缓慢化。因剂量不易掌握及其不良反应，现不常应用。

7 用法用量展开收起

口服：成人用量每次为10mg，每天1次，根据血压，每7ｖ10天增加10ｖ12.5mg，必要时还可以25mg幅度继续增加，至每次60ｖ100mg。

8 药物相互作用展开收起

与拟交感神经药如苯丙胺、麻黄碱以及三环抗抑郁药、可卡因等合用，皆能拮抗本药的降压作用。

9 专家点评展开收起

本品降压作用强，但不良反应比较严重，当前临床很少使用。由于本品吸收量个体差异较大(3%ｖ50%)，最好个体化用药。用药时应从小剂量开始，视临床反应逐渐加量，并警惕直立性低血压的产生。