本品是一种高选择性和强效的COMT抑制剂。本品很少通过血-脑脊液屏障,主要在外周起作用。在已服卡比多巴佐旋多巴后服用本品,由于抑制了这些药物在外周的代谢,因而增加脑内左旋多巴、多巴胺和多巴胺代谢产物的水平,从而也可以显著减少(为了使纹状体多巴胺浓度提高所需的)左旋多巴的用量,以减少不良反应的发生。
口服后可迅速吸收,并达到血药峰值,t1/2约30min,生物利用度为25%v46%。本品不会影响L-dopa的血药峰值和峰值时间,但是会延长L-dopa的血浆消除半衰期,使其AUC增加40%v100%。还会减少3-OMD的形成,使其血浓度降低。主要通过非肾途径排出。
临床作为左旋多巴辅助药用于治疗帕金森病。
1.对本品过敏者、哺乳者禁用。 2.嗜铬细胞瘤或有横纹肌溶解史者禁用。 3.有抗精神病药恶性综合征病史者禁用。 4.肝功能受损者禁用。
过量可引起惊厥和运动减弱。
1.不可突然停用本品,必须缓慢减量停药。 2.用药期间不可驾车和操作机械。
成人口服200mg,每天3v4次,同时口服左旋多巴/苄丝肼。
1.正在接受其他通过COMT代谢的药物(包括肾上腺素、阿朴吗啡、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素、甲基多巴、去甲肾上腺素和利米特罗)慎用或不用本品。 2.本品可加重左旋多巴诱发的直立性低血压。 3.本品可能在胃肠道中与铁剂形成螯合物,两者必须使用至少应隔开3h。
本品是一种高选择性和强效的儿茶酚胺氧位-甲基转移酶(COMT)抑制剂。但甚少穿透血-脑脊液屏障,主要在肠道起作用。为左旋多巴的辅助用药。
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